Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
Механизм действия изониазида
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика.
- Побочные эффекты.
| Механизм действия изониазида.
Оказывает влияние на клеточные оболочки микобактерий. Ингибирует синтез миколиевой кислоты, которая является одним из компонентов клеточной стенки микобактерий. Препарат встраивается в синтез клеточной стенки, структура клеточной стенки при этом нарушается. Микобактерии сморщиваются, происходит выдавливание цитоплазмы, образуется аморфная масса. Фармакокинетика. Всасывание. Хорошо адсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа. Распределение. Хорошо проникает во все органы и ткани. Максимальное количество накапливается в легких, почках, печени, мышцах. Хорошо проникает через тканевые барьеры и в спинномозговую жидкоть. Биотрансформация. Происходит путем ацетилирования. По скорости ацетилирования, все больные делятся на так называемые «быстрые» и «медленные» ацетилянты, что детермитировано генетически. У «медленных» ацетилянтов – при одной и той же введенной дозе концентрация изониазида в крови выше, чем у «быстрых». У «быстрых» ацетилянтов – быстрое снижение концентрации препарата в крови требует введение более высоких доз препарата. Побочные эффекты. (как обычно!). Лекарственная устойчивость формируется уже через 30 дней от начала приема препарата, для предупреждения необходимо комбинировать изониазид с другими препаратами. Изониазид нарушает метаболизм пиридоксина за счет связывания с пиридоксальфосфатом, при этом возникают следующие симптомы: периферическая невропатия; потеря чувствительности и покалывание в ногах; мышечная слабость; нарушение психики; нарушениекоординации движения; неврит глазодвигательного нерва. Для предупреждения вышеперечисленных симптомов назначают пиридоксин (в дозе 10 мг/кг). Гепатотоксичность обусловлена образованием аммиака – повышается уровень печеночных ферментов, развивается гепатит. Аллергические реакции: дерматит, агранулоцитоз, эозинофилия. Рифампицин. Антибиотик широкого спектра, оказывает бактерицидное действие в отношении микобактерий, действует на внеклеточные так и на внутриклеточные бактерии. жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|