Недостаток – токсичность (в основном гепатотоксичность)
второе поколение:
глибенкламид (манинил)
В сравнении с препаратами первого поколения - в 2 раза менее токсичны и в 1000 раз сильнее по сахароснижающей активности.
Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):
Глибутид;
глиформин (метформин).
Сборы лекарственных средств (готовят настой):
“Арфазетин”;
“Мерфазитин”.
Основным показанием для назначения этих препаратов является инсулиннезависимый диабет.
Противопоказания. Тяжелая форма сахарного диабета;
в анамнезе диабетическая кома;
больные моложе 35-40 лет и с длительностью болезни не менее 5 лет.
Механизм действия производных сульфонилмочевины. Стимуляция ß-клеток островков Лангерганса, что приводит к мобилизации и усилению выброса в кровь эндогенного инсулина. Отсюда следует, что производные сульфонилмочевины можно назначить только если у больного имеются функциональноспособные ß-клетки поджелудочной железы.
Механизм действия бигуанидинов. Угнетают процесс глюконеогенеза и липогенеза при одновременном усилении липолиза;
угнетают процесс всасывания глюкозы из ЖКТ;
угнетают инактивацию эндогенного инсулина путем ингибирования фермента инсулиназы, которая расщепляет инсулин.
потенцирует действие эндогенного инсулина за счет повышения его сродства к инсулиновым рецепторам.