Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Минералокортикоиды.
- Противопоказания.
| Фармакокинетика.
При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь 5-10% - свободная активная часть гормона. Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой. Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом. Минералокортикоиды. Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона. Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе: хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона; миастения; астения; адинамия. Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД. Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности. Противопоказания. Гипертоническая болезнь; хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками; стенокардия; заболевания почек; цирроз печени с асцитом. жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|