III. Глюконеогенезді тежейтін және глюкозаның тіндерге түсуіне ықпал ететін дәрілер

III. Глюконеогенезді тежейтін және глюкозаның тіндерге түсуіне ықпал ететін дәрілер

• Бигуанидтер
• Метформин (Глюкофаг, Сиофор, Глиформин)
• Қолдану көрсетілімі:
• 2 типті қант диабеті («семіздер» диабеті)

Метформиннің әсер ету механизмі

• Бауырда глюконеогенезді тежейді.
• Глюкозаның қаңқа бұлшықетпен сіңірілуін. жоғарылатады, бірақ гликоген түзілуіне әкелмейді
• Анаэробты гликолизді белсендіреді, бұлшықеттерде сүт қышқылы жиналады.
• Глюкозаның май тіндерімен сіңірілуін күшейтеді.
• Тамаққа тәбетті төмендетеді, дене массасын азайтады.
• Қанда үшглицеридтер мен холестериннің мөлшерін азайтады.

Жағымсыз әсерлері

• Жүрек айну, құсу, ауызда металл дәмі, іш өту, метеоризм, іштің шаншып ауруы
• Лактатты ацидоз (анаэробты гликолиздің активтенуі нәтижесінде пайда болады, оның ақырғы өнімі - сүт қышқылы). Лактацидоздың белгілері: әлсіздік, ұйқышылдық, бұлшық еттер ауырсынуы, ентігу, гипотермия, гипотония, брадиаритмия.

IY. Тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылататын дәрілер

• Тиазолидиндиондар
• - Розиглитазон
• - Пиоглитазон (Актос)

Әсер ету механизмі

• PPAR (peroxisome proliferator-activated receptors) (пероксисом пролифераторымен активтелген рецепторлар). Бұл ядродағы арнайы рецепторлар тобы, олар 3 типті болады: PPARα- бауырда, бүйректе, жүрек, бұлшықетте, майлы тіндерде экспрессияланады; PPARβ/δ – көбінесе бауырда, майлы тіндерде және теріде экспрессияланады; PPARγ – 3 түрде экспрессияланады:
• PPARγ1 – барлық тіндерде экспрессияланады, соның ішінде жүрек, ұйқы безінде, талақта, тоқ ішекте.
• PPARγ2 – адипоциттерде экспрессияланады.
• PPARγ3 – макрофагтарда, тоқ ішекте, ақ майлы тінде синтезделеді.

Әсер ету механизмі

• Тиазолидиндиондар PPARγ активтендіреді.
• Ядродағы PPARγ рецепторларды активтендіріп, инсулинге сезімтал гендердің транскрипциясын арттырады.
• Нәтижесінде тіндердің (майлы тіндер, бұлшықеттер, бауыр ) инсулинге сезімталдығы артады. Тиазолидиндиондар инсулиннің сенситайзерлеры. Майда адипоциттердің санын көбейтеді, глюкозаны тасымалдайтын GLUT-4-нің санын көбейтеді (майлы тінде, бұлшықеттерде орналасады); глюкозаның, майлы қышқылдардың тіндермен ұсталуын жоғарылатады, липогенезді жоғарылатады, глюконеогенезді тежейді.