Цитостатиктер - Циклоспорин А, FK506 (такролимус), Рапамицин. Циклоспорин
А,
FK506,
Рапамицин
–
мықты
иммунсупрессивты әсерi бар саңырауқұлақтың метаболиттерi. Химиялық
ұқсас болмаса да, циклоспорин А мен FK506 бiр түрлi әсер көрсетедi. Бұл
препараттардың екеуiде ИЛ-2 және ИЛ-2-ге жоғары-аффиндi рецепторын
кодтайтын гендердiң транскрипциясын басып, қозғалызсыз күйдегi Т-
лимфоциттердiң активтiлiгiн блоктайды. Рапамицин құрылымы бойынша FK506-ға ұқсас, бiрақ әсерi басқаша.
Ол жасушалық циклының G
1
-фазасында активтелген Т-хелперлердiң
бөлiнуi мен дамуын блоктайды. Үш айтылған препараттардың барлығы Т-
хелперлердiң бөлiнуiн басып және Т-хелперлер бетiндегi цитокиндер
экспрессиясын азайтып, ары қарай лимфоциттердiң эффекторлық
популяцияларын, соның iшiнде тұрақтамау серпілісіне қатысатын
активтелген
жасушаларды
(баяу
жүретiн
аса
сезiмталдықтың
эффекторларын-Т
БАС
;
Т-өлтiргiш,
NK,
макрофагтарды
және
В-
лимфоциттердi)
азайтады.
Бұл
үш
препараттардың
айқын
иммунсупрессивты әсерi жүрек, бауыр, бүйрек және сүйек кемегiн
ауыстырып салғанда көрсетiледi.
Циклоспорин бүйрек, бауыр, бүйрек, жүрек және өкпенiң көп уақытқа
дейiн бiтiсуiн шақырады. Басқа иммунсупрессивты препараттарға
қарағанда, циклоспорин колданған кезде тiндер бiтiсуi 15-20%-ке жоғары
болады. Әсер ететiн нәтижелерге қарамастан, циклоспориннiң кейбiр
жанама әсерi болады, соның арасында бүйрекке токсикалық әсерi.
FK506 мен Рапамицин – жаңалау препараттар және олар ары қарай
зерттелу кезiнде. Ол препараттар 10-100 рет циклоспориннан күштi
болғандығынан, оларды азырақ дозада қолдану керек, сол себептен
олардың эффектi де циклоспориннан азырақ болады.
