Рецепторы


Механизмы передачи эффектов АР



бет3/6
Дата07.09.2022
өлшемі1,74 Mb.
#38598
1   2   3   4   5   6
Байланысты:
Lecture 12-13

Механизмы передачи эффектов АР

  • Адреналин и норадреналин являются лигандами для адренергических рецепторов альфа-1 α1, альфа-2 α2 или бета β. С альфа-1 адренергическим рецептором α1 связывается альфа-субъединица Gq, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С альфа-2 адренергическим рецептором α2 связывается альфа-субъединица Gi, что приводит к снижению концентрации цАМФ и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С бета-рецептором связывается альфа-субъединица Gs, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и, например, к сокращению сердечной мускулатуры, расслаблению гладкой мускулатуры и гликогенолизу.

Механизм действия адреналина

  • Адреналин связывается с рецептором, который активирует гетеротримерный G-белок. G-белок активирует аденилатциклазу, которая превращает ATФ в цAMФ, выполняющую роль вторичного посредника. Активируясь под действием ц-АМФ (цГМФ) специфические белки (протеинкиназы) вызывают фосфорилирование специфических белков на постсинаптической мембране, что вызывает открывание ионных каналов и физиологический ответ.

Инактивация катехоламинов

  • Катехол-О-метилтрансфераза
  • Моноаминоксидаза

Вторичные внутриклеточные посредники (мессенджеры)

Агонисты и антагонисты АР

  • Агонисты бета-1 и бета-2 АР (адреномиметики)
  • Адреналин, изадрин

    Агонисты альфа 1 АР - (сосудосуживающее действие)- мезатон

  • Агонисты альфа и бета АР: эфедрин, амфетамин
  • Селективный бета 2 адреномиметик – тербуталин (расслабление бронхов, матки, артерий)
  • Агонист альфа 2- АР (пресинаптические АР) клофелин понижает АД, ингибируя образование ц-АМФ
  • Блокаторы (антагонисты) альфа 1 и альфа 2- АР – фентоламин (расширение переферических сосудов)
  • Селективный блокатор альфа 1 АР – празозин (вазодилататор)
1   2   3   4   5   6




©emirsaba.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет