130
премии. В нашей стране большой вклад в учение об антибиотиках внесли З.В. Ермольева и Г.Ф.
Гаузе.
Сам термин «антибиотик» (от греч.
anti, bios
- против жизни) был предложен С. Ваксманом
в 1942 г. для обозначения природных веществ, продуцируемых микроорганизмами и в
низких
концентрациях антагонистичных росту других бактерий.
Антибиотики
-
это химиотерапевтические препараты из химических соединений
биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и
синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают избирательное
повреждающее или губительное действие на микроорганизмы и опухоли.
Классификация антибиотиков по химической структуре
Антибиотики имеют различное химическое строение, и по этому признаку их подразделяют
на классы. Многочисленные
препараты антибиотиков, принадлежащих к одному классу, имеют
сходный механизм и тип действия, им свойственны похожие побочные эффекты. По спектру
действия при сохранении характерных для класса закономерностей различные препараты,
особенно разных поколений, нередко имеют различия.
Основные классы антибиотиков:
• β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);
• гликопептиды;
• липопептиды;
• аминогликозиды;
• тетрациклины (и глицилциклины);
• макролиды (и азалиды);
• линкозамиды;
• хлорамфеникол/левомицетин;
• рифамицины;
• полипептиды;
• полиены;
• разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин, стрептограмины и др.).
Источники получения природных и полусинтетических антибиотиков
Основными продуцентами природных антибиотиков
являются микроорганизмы, которые,
находясь в своей естественной среде (в основном в почве), синтезируют антибиотики в качестве
средства борьбы за выживание. Клетки растений и животных также могут вырабатывать
разнообразные химические вещества с селективным антимикробным действием (например,
фитонциды, антимикробные пептиды и др.), однако широкого применения в медицине в качестве
продуцентов антибиотиков они не получили.
Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических
антибиотиков стали:
•
плесневые
грибы
-
синтезируют
природные
β-лактамы(грибы
рода
Cephalosporium
и
Penicillium)
и фузидиевую кислоту;
• актиномицеты (особенно стрептомицеты) - ветвящиеся бактерии, синтезируют
большинство природных антибиотиков (80%);
• типичные бактерии,
например бациллы, псевдомонады, продуцируют бацитрацин,
полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальными свойствами.
Способы получения антибиотиков
131
Основные способы получения антибиотиков:
• биологический синтез (используют для получения природных антибиотиков). В условиях
специализированных производств культивируют микробы-продуценты, которые выделяют
антибиотики в процессе своей жизнедеятельности;
• биосинтез с последующими химическими модификациями (применяют для создания
полусинтетических антибиотиков). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а
затем его молекулу изменяют путем химических модификаций,
например присоединяют
определенные радикалы, в
результате чего улучшаются антимикробные и фармакологические
свойства препарата;
• химический синтез (применяют для получения синтетических аналогов природных
антибиотиков). Это вещества, которые имеют такую же структуру, как и природный антибиотик,
но их молекулы синтезированы химически.
β-Лактамы. Класс антибиотиков, включающих значительное число природных и
полусинтетических соединений, характерной чертой которых является наличие β-лактамного
кольца, при разрушении которого препараты
теряют свою активность; пенициллины имеют в
своем составе 5-членные, а цефалоспорины 6-членные соединения. Тип действия -
бактерицидный. Антибиотики этого класса подразделяют на пенициллины, цефалоспорины,
карбапенемы и монобактамы.
Пенициллины. Выделяют природные (получены из грибов) и полусинтетические
пенициллины. Природный препарат -
Достарыңызбен бөлісу: