В. В. Зверева, М. Н. Бойченко

133 
Липопептиды 
(даптомицин) - 
новая группа антибиотиков, полученных из стрептомицетов, 
проявляют бактерицидную активность, в связи с высокой частотой побочных эффектов, одобрены 
только для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей. Имеют высокую активность в 
отношении грамположительных бактерий, включая полирезистентные стафилококки и 
энтерококки (устойчивые к β-лактамам и гликопептидам). 
Аминогликозиды - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый 
препарат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения 
туберкулеза. Сейчас различают несколько поколений (генераций) препаратов: 
(1) стрептомицин, 
канамицин и др.; (2) гентамицин; (3) сизомицин, тобрамицин и др. 
Аминогликозиды обладают 
бактерицидной активностью, прежде всего в отношении грамотрицательных аэробных 
микроорганизмов, включая 
Pseudomonas aruginosa, 
а также стафилококков, действуют на 
некоторых простейших. Не действуют на стрептококки и облигатно-анаэробные микроорганизмы. 
Используются для лечения тяжелых инфекций, вызванных энтеробактериями и другими 
грамотрицательными аэробными микроорганизмами. Нефро- и ототоксичны. 
Тетрациклины - это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе 
четыре цикличных соединения. Тип действия - статический. Обладают широким спектром 
активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, 
внутриклеточных паразитов. Назначаются прежде всего для лечения инфекций, вызванных 
внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хламидиями, микоплазмами, 
бруцеллами, легионеллами. В настоящее время применяют полусинтетические препараты, 
например 
доксициклин.
Новой генерацией тетрациклинов являются полусинтетические аналоги тетрациклина -
глицилциклины, 
к которым относится препарат 
тигециклин. 
Глицилциклины обладают более 
прочной связью с рибосомами. 
Тигециклин 
активен против широкого спектра грамположительных 
и 
грамотрицательных 
бактерий, 
включая 
мультирезистентные, 
неферментирующие 
грамотрицательные бактерии, такие, как
Acinetobacter spp., 
метициллинрезистентные штаммы 
стафилококков, резистентные к ванкомицину, энтерококки и резистентные к пенициллину 
пневмококки. Препарат способен реагировать с рибосомами бактерий, устойчивыми к действию 
природных тетрациклинов. Неактивен в отношении 
P. aeruginosa.
Тетрациклины не используются в педиатрической практике, так как накапливаются в 
растущей зубной ткани («синдром черных зубов»). 
Макролиды (и 
азалиды) 
- 
это 
семейство 
больших 
макроциклических 
молекул. 
Эритромицин 
- наиболее известный и широко используемый антибиотик. Более новые 
препараты: 
азитромицин, кларитромицин
(их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Тип 
действия - статический (хотя в зависимости от вида микроба может быть и цидным). Спектр 
действия - широкий, активны и в отношении внутриклеточных паразитов (хламидий, риккетсий, 
легионелл и микоплазм). Активность этой группы препаратов направлена прежде всего против 
грамположительных микроорганизмов, а также гемофильных палочек, бордетелл, нейссерий. 
Линкозамиды 
(линкомицин 
и 
его 
хлорированный 
дериват 
- 
клиндамицин). 
Спектр 
активности и механизм действия схож с макролидами, клиндамицин высокоактивен в отношении 
облигатноанаэробных микроорганизмов. Бактериостатический эффект. 
Стрептограмины. Природный антибиотик пристиномицин получен из стрептомицет. 
Комбинация 2 полусинтетических дериватов пристиномицина: хинупристин/дальфопристин, в 
соотношении 3:7 обладает бактерицидным эффектом в отношении стафилококков и 
стрептококков, включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам. 
Хлорамфеникол/левомицетин. Статический тип действия, обладает широким спектром 
антимикробной активности, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, 
а также внутриклеточные паразиты (хламидии, риккетсии), микоплазмы. Имеет в составе 
молекулы нитробензеновое «ядро», которое делает препарат токсичным для клеток организма 

134 
человека. Вызывает обратимый депрессивный эффект костно-мозгового кроветворения. У 
новорожденных вызывает развитие синдрома «серого ребенка»
1
. 
Рифамицины (рифампицин). Действие - бактерицидное, спектр - широкий (в том числе 
внутриклеточные паразиты, очень эффективны против микобактерий). Активен в отношении 
многих стафилококков, стрептококков, легионелл и микобактерий. Неэффективен в отношении 
энтеробактерий и псевдомонад. В настоящее время используются прежде всего для лечения 
туберкулеза. При использовании этого препарата биологические жидкости окрашиваются в 
розовый цвет. Вызывает транзиторные нарушения функции печени. 
Полипептиды (полимиксины). 
Спектр 
антимикробного 
действия 
- 
узкий 
(грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение - 
наружное, в настоящее время не используются. 
Полиены (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность 
которых достаточно велика, поэтому применяются чаще местно (нистатин), а при системных 
микозах - препаратом выбора является амфотерицин В. 
1
Синдром «серого ребенка»: левомицетин метаболизируется в печени, образуя 
глюкурониды, поэтому при врожденном дефиците фермента глюкуронилтрансферазы препарат 
накапливается в крови в токсических концентрациях, в результате чего возникают серый цвет 
кожи, увеличение печени, боли в сердце, отеки, рвота, общая слабость. 

жүктеу/скачать 4,99 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: