Афферентті жүйкелер ұштарының сезімталдығын төмендететін немесе олардың Қозуына

жүктеу/скачать 0,56 Mb.

бет	7/15
Дата	04.05.2023
өлшемі	0,56 Mb.
	#89907

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 ... 15

А гонистер (+)
Антагонистер(-)

3.1. Кесте. Синаптикалык берілулерді фармакологиялық реттеуге мысалдар

Синаптикалық берілулердің негізгі кезеңдері	Холинергиялық берілулерге әсер ететін заттар	Адренергиялық берілулерге әсер ететін заттар
Прекурзорлардың нейроналды ұсталуы	Гемихолиний (-)
Медиаторлардың синтезі		α-Метилтирозин (-)
Медиаторлардың везикулаларда жиналуы	Везамикол (-)	Резерпин (-)
Жүйке ұштарында медиаторлардың артық мөлшерінің ыдырауы		Ипразит (-) Транилципромин (-)
Жүйке ұштарынан медиаторлардың босап шығуы	Пимадин (+) Аминогликозидтер (-) Ботулин токсині(-)	Тирамин (+) Эфедрин (+)
Бөлініп шыққан медиаторлардың ыдырауы	Прозерин (-)
Медиаторлардың нейроналды ұсталуы		Амитриптилин (-) Кокаин (-)
Рецепторлармен (пост- және пресинаптикалық ) байланысы	Агонистер (+): Ацетилхолин Карбахолин Антагонистер (-): Атропин Гексоний Тубокурарин	Агонистер (+): Норадреналин Мезатон Изадрин Антагонистер(-): Фентоламин Анаприлин Лабеталол

Ескерту. Плюс -ынталандырғыш әсер, минус -тежегіш әсер.
Ацетилхолиннің әсері өте қысқа, өйткені ол ацетилхолинэстераза ферментімен жылдам гидролизге түседі (мысалы, жүйке-бұлшық еттік синапстарда) немесе синаптикалық саңылаудан шығып кетеді (вегетативті ганглийлерде). Ацетилхолиннің гидролизіңде пайда болған холиннің көпшілігі (50%) пресинаптикалық ұштарменен ұсталып, ацетилхолиннің қайта биосинтезінде қолданылу үшін цитоплазмаға тасымалданады.
Заттар синаптикалық берілуге қатысы бар түрлі үрдістерге әсер етуі
68
мүмкін: 1) ацетилхолиннің синтезі; 2) медиатордың босап шығуы;
3)ацетилхолиннің холинорецепторлармен байланысы;
4) ацетилхолиннің энзиматикалық гидролизі; 5) ацетилхолиннің гидролизінде пайда болған холиннің пресинаптикалық ұштарымен ұсталуы (3.1. кестені қара).
Сонымен, ацетилхолиннің, сондай-ақ медиатордың шығуына кедергі жасайтын ботулин токсинінің босап шығуын күшейтетін пресинаптикалық ұштар деңгейінде карбахолин әсер етеді. Пресинаптикалық мембрана арқылы холиннің тасымалдануын (нейроналды ұсталу) заттардың, әсер механизмін анықтайтын тәжірибелерде қолданылатын гемихолиний тежейді. Холинорецепторларға тікелей холиномиметикалық(ацетилхолин, пилокарпин, цитизин) және холиноблокаторлық (М-холиноблокаторлар, ганглиоблокаторлар, кураре тәрізді заттар) заттар әсер етеді. Ацетилхолинэстераза ферментін тежеу үшін холинэстеразаға қарсы заттар (прозерин және т.б.) қолданылуы мүмкін. Дәрілік препараттар ретінде холинорецепторлар мен ацетилхолинэстеразаға әсер ететін заттар үлкен қызығушылык тудыруда.
Холинорецепторларға әсер ететін заттар ынталандырғыш (холиномиметикалық¹) немесе тежегіш (холиноблокаторлық) әсер көрсетулері мүмкін. Мұндай заттардың жіктелуінің негізі болып олардың белгілі бір холинорецепторларға әсерлерінің бағыты табылады. Осы принциптерге байланысты холинергиялық синапстарға әсер ететін заттар келесі түрде жүйеленуі мүмкін:

жүктеу/скачать 0,56 Mb.

Достарыңызбен бөлісу:

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 ... 15