Афферентті жүйкелер ұштарының сезімталдығын төмендететін немесе олардың Қозуына

жүктеу/скачать 0,56 Mb.

бет	10/15
Дата	04.05.2023
өлшемі	0,56 Mb.
	#89907

1 ... 7 8 9 10 11 12 13 14 15

Мүшелер	Параметрлер	Әсерлері

		Агонистер	Антагонистер
Көз	Нұрлы қабаттың айналма бұлшық етінің тонусы Көз іші қысымы Циллярлы бүлшық еттердің тонусы	Жоғарылайды (миоз) Төмендейді Жоғарылайды (акко-модацияның спазмы, жақыннан көру)	Төменлейді (мидриаз) Жоғарылайды Төмендейді (аккомодаццяның салдануы. Алыстан көру)
Сілекей бездері	Секреция	Жоғарылайды	төмендейді
Жүрек	Ырғақ Жүрекшелердің жиырылғыштығы Атриовентрикулярлы ӨТКІЗГІШІК	Төмендейді (брадикардия) Төмендейді Төмендейді (тіпті атриовентрикулярлы өткізгіштіктің тежелуі)	Жоғарылайды (тахикардия) Жоғарылайды Жеңілдейді
Тамырлар	Тегіс бұлшық еттердің тонусы	Төмеидейді¹
Кенірдек, Бронхтар	Тегіс бұлшык еттердіц тонусы Бронх бездерінің секрециясы	Жоғарылайды Жоғарылайды	Төмендейді Төмендейді
Аскаэан, ішек	Моторика Экскреторлық бездердің секрециясы	Жоғарылайды Жоғарылайды	Төмендейді Төмендейді
Өт капшығы мен жолдары	Тегіс бұлшык еттердің тонусы	Жоғарылайды	Төмендейді
Қуық	Қабырғасының тонусы мен моторикасы	Жоғарылайды	Төмендейді

¹ Эндотелиалдық жасушалардың М-холиинорецепторларын ынталандырғанда дамитын әсер N0 арқылы жүреді (эндотелиалды релаксациялаушы фактор).
78
3.3.2. М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАРДЫ ТЕЖЕЙТІН ЗАТТАР
(М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЛАР НЕМЕСЕ АТРОПИН ТӘРІЗДІ ЗАТТАР)
М-холиноблокаторлар - бұл М-холинорецепторларды тежейтін заттар. Берілген топтың барынша зерттелген өкілінің бірі - атропин. Осыған байланысты М- холиноблокаторларды көбінесе атропин тәрізді заттар деп атайды. М-холипоблокаторлардың негізгі әсерлері атқарушы жасушалар мембраналарының (постганглионарлы холинергиялык талшықтардың ұштарында) шеткі М-холинорецепторларьш тежеуіне байланысты. Сондай-ақ олар ОЖЖ-дегі (егер гематоэнцефалды тосқауылдан өтсе) М-холинорсцепторларды тежейді.
М-холиноблокаторлардың әсерлерінің принципі М-холинорецепторларды тежей отырьп, олардың ацетилхалин¹ медиаторымен байланысуына кедергі жасайды. М-холиноблокаторлар холинергиялық (постсинаптикалық) жүйкелердің және М-холиномиметикалық белсенділігі бар (ацетилхолинніц және оның аналогтары , холинестеразаға қарсы заттар, сонымен қатар мускариномиметикалық заттар) заттардың тітіркендіргіш қасиетін азайтады немесе жояды.
М-холиноблокаторлар химиялық құрылымы бойынша үшіншілік аминдер және төртіншілік аммоний тұздары болып келеді. Жоғары таңдамалы әсерлі М-холиноблокатор — атропин бірқатар өсімдіктерде болатын алколоид: белладоннада (Atropa belladonna), мендуанада (Нуохсуаmus niger), сасық мендуанада (Datura stramonium). Химиялық кұрылымы бойынша бұл тропиннің және D, L-тропты қышқылының² күрделі эфирі. Синтетикалық жолмен алынған. Атропиннің, әсіресе спазмалитикалык қасиеті айқын байқалады. М-холинорецепторларды тежей отырып, атропин кептеген тегіс бұлшық етті мүшелердің холинергиялық (парасимпатикалық) жүйкесінің ынталандырғыш қасиетін жояды. Оның әсерінен асказан-ішек жолдарының, өт жолдарының және өт қапшығының, бронхтардың, куық бұлшық еттерінін тонусы төмендейді.
Атропин көздің бұлшық еттерінің тонусына әсер етеді. Нұрлы қабаттың айналма бұлшық еттерінің М-холинорецепторларын тежеу көз қарашығының кеңеюін (мидриаз) шақырады. Көздің алдыңғы камерасынан сұйықтықтың ағып өтуі нашарлайды және көз іші қысымы жоғарылайды (әсіресе глаукамада).
¹М-холипоблокаторлар пресинаптикалық М-холинорецепторларды тежей
отырып, ацитилхолинның босап шығуын едәуір жоғарылатады. Бірақ бұл әсер
байқалмайды, өйткені постсинаптикалық М-холинорецепторлар жабық.
²Атропин D- және L>-гиосциаминнің қоспасы.
79
Кірпікше бұлшық еттерінің М-холинорецепторларын тежеу олардың босаңсуына әкеледі, бұл циннов байламы тарылуының жоғарылауын шақырады және көз бұршағының дөңестігін кішірейтеді. Аккомодацияның салдануын шақырады және көз алыстан көруге бейімделеді.
Атропиннің жүрек-тамыр жүйесіне әсері негізінен жүрек жағынан байқалады. Жүректе кезбе жүйкенің холинергиялык әсерінің төмендеуімен түсіндірілетін тахикардия пайда болады. Бұл кезде адренергиялык (симпатикалык) иннервацияның тонусы орын алады. Сонымен бірге кезбе жүйке болып келетін эфферентті доғамен жүрекке теріс рефлексті жояды немесе оның алдын алады. Атриовентрикулярлы өткізгіштік жақсарады. Тамырларға және артериялык кысымға атропин мүлде әсер етпейді, бірақ холиномиметикалык³ заттардың гипотензивті әсеріне кедергі жасайды.
Атропиннің қажетті касиеттерінің біріне бездердің - бронхиалды, мұрын-жұткыншақ, ас қорыту (әсіресе сілекей), тер және жас секрециясын тежеу жатады. Бүл ауыз қуысының шырышты қабатының және терінің кұрғауымен, дауыс тембрының өзгеруімен сипатталады. Тер бөлінуінің төмендеуі дене температурасының жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Атропин бездердің холинергиялык иннервациясы тежеуден басқа, холиномиметикалық заттардың ынталандырғыш әсерін жояды. Әсер ету механизмі басқаша қосылыстардың (мысалы, гистамин) бездер секрециясына ынталандырғыш әсері атропинді енгізгеннен кейін де аса өзгермейді. Осы себептерге байланысты гормондармен реттелетін сүт бездерінің секреторлык кызметі мүлде өзгермейді.
Атропиннің жергілікті қолдануда байқалатын анестезиялық белсенділігі бар.
Атропин ОЖЖ-дегі М-холинорецепторларының козуына байланысты эндогенді ацетилхолин мен холинэстеразаға қарсы заттардың әсерлерінің дамуына кедергі жасайды. Орталық холиноблокаторлык касиетіне байланысты ол экстрапирамидтік жүйенің холинорецепторларын¹ тежей отырып, козғалыстың кейбір бұзылуларында (паркинсонизмде) тиімді әсер көрсетеді.
¹Көптеген тамырлардың тонусы тек адренергиялық иннервациямен реттеледі.
Сонымен қатар мұндай тамырларда иннервацияланбайтын М-холинорецепторлар да
бар. Экспериментте эндотелийлерде қоздырғанда тамырлардың кенеюін шақыратын
М-холинорецепторлар орналасқаны көрсетілген. Сонғысы N0- эндотелиді
релаксациялаушы фактрдың босап шығуына байланысты.
²ОЖЖ-нің холинорецепторларын тандамалы тежейтін заттардың арнайы тобы
бар -орталық холиноблокаторлар. Оларға кейбір анксиолитиктер (амизил).
паркинсонизмді емдеуде қолданылатын¹ заттардың (циклодол) бір қатары және т.б.
жатады.
80
Атропин асқазан-ішек жолдарынан, сонымен қатар шырышты қабаттардан жақсы сіңеді. Атропин және оның метаболиттері көбінесе бүйрек арқылы шығады. Резорбтивті қолданғанда әсерінің ұзақтығы шамамен 6 сағат. Көздің шырышты қабатына жергілікті енгізгенде аккомодация 3-4 күнге бұзылады, мидриаз 7 және одан да көп күнге дейін сақталады.
Атропин тегіс бұлшық етті мүшелердің спазмында спазмолитик ретінде қолданылады: ас қорыту жолдарының, өт жолдарының. Ауыру сезімімен (шаншу) жүретін спастикалық көріністер атропинді қабылдағаннан кейін басылады немесе жойылады. Бронхаспазмда да тиімді.
Атропиннің бездер секрециясын төмендету қасиетін асқазанның және он екі елі ішектің ойық жараларында, жедел панкреатитте, гиперсаливацияда,паркинсализмде, ауыр металдар тұздарымен уланғанда) басу үшін анады.
Атропиннің операция алдында премедикация үшін кеңінен қолданылуы оның сілекей, мұрын-жұтқыншақ және трахеобронхиалды бездердің секреииясын басуына байланысты. Сонымен қатар, жүректің М-холинорецепторларын тежей отырып (ваголитикалық әсері), атропин жүрекке теріс рефлекстердің, сондай-ақ оның рефлекторлы тоқтауынын жоғарғы тыныс алу жолдарын тітіркендіретін ингаляцияға арналған қолданғанда) алдын алады.
М-холиноблокаторлық қасиеті вагустық әсерге байланысты атриовентрикулярлык тежелулерде, кейбір жағдайларда стенокардияда жүрекке жағымды.
Көз практикасында атропиннің мидриатикалык әсері диагностикалық (көзілдірік таңдаганда тор қабатын зерттеу үшін) және көздің кейбір ауруларында (иридоциклит және т.б.) қолданылады. Атропинді М-холиномиметиктермен және холинэстеразаға қарсы заттармен улануды емдеуде қолданады.
Атропиннің жанама әсері негізінен оның М-холиноблокаторлық қасиетіне байланысты. Көбінесе ол ауыз қуысының кұрғауымен, аккомодацияның бұзылуымен, тахикардиямен байқалады. Көз іші қысымының жоғарылауы (атропинді глаукомада қолдануға болмайды) остипация¹, зәр бөлінуінің бұзылуы мүмкін.
Атропинмен уланғанда холинергиялық әсерлердін басылуымен және заттың ОЖЖ-не әсерімен байланысты симптомдар дамиды. Жұтынудын және сөйлеудің бұзылуымен жүретін ауыз куысы мен мұрын-жұтқыншақтың шырышты қабатының құрғауы байқалады. Тері кұрғайды. Дене

жүктеу/скачать 0,56 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: