Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысуының тұрақтылығына қарай оларды 2 топқа бөлуге болады
) М-холиноблокаторлар (тежегіштер): a) селективті емес – атропин, платифиллин, тропикамид (мидриацил, мидрум
жүктеу/скачать 333,1 Kb.
|
| 4) М-холиноблокаторлар (тежегіштер):
a) селективті емес – атропин, платифиллин, тропикамид (мидриацил, мидрум - конъюнктива қуысына) б) селективті: - М1-холиноблокаторлар - пирензепин (гастроцепин), - М3-холиноблокаторлар - ипратропий бромиді (атровент), тиотропий бромиді. Әсер ету механизмі: М-холиноблокаторлар постганлийлік парасимпатикалық нерв талшықтарының ұштары баратын эффекторлы жасушалар мембраналарында орналасқан шеткі М-холинорецепторларды тежейді. Олар холинергиялық нерв ұштарының аймағындағы ацетилхолиннің бөлінуіне әсер етпейді және оның әсерлерін тежейді. Бұл препараттардың ацетилхолин (немесе мускарин) сияқты М-холинорецепторға деген туыстығы (аффинитет) бар, бірақ олардың ішкі белсенділігі төмен болады, сондықтан олардың рецепторлармен әрекеттесуі айқын мускариндік әсер көрсетпейді. Бұл дәрілер М-холинорецепторлардың аймағында бәсекелесу жолы арқылы эндогенді және сырттан енгізілген ацетилхолиннің мускариндік әсерлерін жояды. Осының нәтижесінде парасимпатикалық нерв жүйесінің постганглийлік талшықтарының ұштарындағы синапстарда, яғни вегетатив нерв жүйесімен иннервацияланатын ағзаларда орналасқан М-холинорецепторлар парасимпатикалық, холинергиялық иннервацияны тежейді, яғни М-холиномиметиктерге қарама-қарсы әсерлер көрсетеді. Атропин - М-холиноблокатор алқа тұқымдастар өсімдіктеріннен (итжидек; меңдуана; сасық меңдуана) алынатын алкалоид. Атропиннің фармакологиялық әсерлері: •Көз қарашығын кеңейтеді (мидриаз); көзбұршақтың көру қабілетін алыстан жақсы көру нүктесіне бейімдейді, сондықтан жақын жатқан заттар анық көрінбейді - аккомодация салдануы (паралич); •АІЖ-ның барлық бөлімдерінің тонусын және перистальтикасын төмендетеді; •несепағардың және қуықтың перистальтикасын төмендетеді; •бронхылардың және бронхиолдардың тегіс-салалы бұлшықеттерін босаңсытады; ішкі секреция бездерінің секрециясын төмендетеді; •сілекейдің секрециясын тежейді де, ауыз қуысын құрғатады; жүректің өткізгіштік жүйесінде, әсіресе av-түйінінде және жүрекше-қарыншалық түйіндерінде импульстың берілуін жақсартады. Улы мөлшерде ми қыртысының нейрондарын қоздырып, қозғалыстың және сөйлеудің қозуын туындатады. Атропинді қолдануға көрсетімдер: •Көз түбін зерттегенде және көздің қабынбалы ауруымен ауыратын науқастарды емдеуде қажет; •ішек, бүйрек, бауыр шаншуларында жедел көмек көрсетуде; бронхылардың спазмында; асқазанның және ұлтабардың ойықжара ауруында; •премедикацияда сілекей, мұрын-жұтқыншақ және кеңірдек-бронх бездерінің секрециясын басу үшін; •жүрек аритмиясының кейбір түрлерінде (брадикардия, блокада) қолданады; •АХЭ препараттарымен (ФОҚ), М-холиномиметиктермен (мускаринмен) уланғанда. Скополаминнің атропиннен айырмашылығы: емдік мөлшерде жеңіл тыныштандырғыш әсері бар және ұйқыны туындатады. Құсуды басушы және тыныштандырғыш препарат ретінде теңіз және әуе ауруларының ("Аэрон" таблеткасы) профилактикасына береді. Платифиллин атропинге ұқсас, бірақ оған қарағанда біршама әлсіз. Оның миотропты спазмолитик және тыныштандырғыш әсері бар. АІЖ-ның, өт түтігінің, өтқалтаның, несепағардың спазмы кезінде, ми және тәждік тамырлардың тонусы жоғары болғанда, сонымен қатар бронх демікпесі ұстамасын тоқтатуға қолданады. М-холиноблокаторлардың жанама әсерлері: ауыздың құрғауы, жұтынудың қиындауы, ішек атониясы (іш қатулар), көрудің анық болмауы, тахикардия. Атропинді жергілікті қолданған кезде аллергиялық реакциялар (дерматит, коньюнктивит, қабақтың ісінуі) дамиды. Атропинді глаукома кезінде қолдануға болмайды. жүктеу/скачать 333,1 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|