Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
Классификация радиопротекторов
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
| Классификация радиопротекторов.
Серосодержащие соединения: цистеин, метионин, унитиол; биогенные амины: серотонин, мексамин; аминокислоты: глутаминовая кислота, аспарагиновая и их производные; производные нуклеотидов: натрия нуклеинат, метилурацил, рибоксин; витаминные препараты; антиоксиданты; биополимеры; эстрогены; плисахариды; сорбенты: активированный уголь, энтеросорбент СКН; фитопрепараты. Требования, предъявляемые к радиопротекторам: высокая радиопротекторная эффективность (на экспериментальной модели спасает от гибели не менее 50% животных); препарат не должен обладать существенным побочным действием; быстрое наступление радиозащитного эффекта (не позже, чем через 30 минут); достаточная продолжительность действия (не менее 4 часов); удобная лекарственная форма; не должны кумулировать при повторном введении; не должны снижать эффективность других ЛС. Основные принципы лечебного действия радиопротекторов. Конкуренция радиопротектора с бисубстратами за свободные радикалы. Такие вещества способны улавливать свободные радикалы. При этом биологически активные вещества остаются невредимыми. Увеличение в организме уровня экзогенных SH-групп резко уменьшает вероятность свободнорадикального воздействия радиации на эндогенные SH-группы. Радиопротекторы усиливают образование обратимых комплексов с металлами (Fe2+, Cu2+), которые являются катализаторами свободнорадикальных реакций, а также повышают устойчивость и мобильность защитных сил организма радионуклеидов и продуктов эндотоксикоза (энтеросорбция). Антиоксиданты – экзо- и эндогенные вещества, способные ингибировать ПОЛ. Прямые или структурные антиоксиданты – это такие препараты, которые являются «ловушками» для свободных радикалов (Витамин Е, витамин С, биофлаваноиды, витамин А). Непрямые (функциональные) антиоксиданты – повышают функциональную активность ферментов, которые являются частью антиоксидантной системы организма (предшественники пиридиннулеотидов, предшественники глутатиона – ацетилцистеин, глутаминовая кислота, индукторы глутатионпероксидазы – вещества, содержащие селен). Кроме того, используются энтеросорбенты. Метод энтеросорбции основан на связывании и выведении из ЖКТ радионуклеидов при их инкорпорировании. К энтеросорбентам относят: активированный уголь, силикагель, пищевые волокна. Требования, предъявляемые к энтеросорбентам: отсутствие токсичности; не должны: разрушаться в ЖКТ; повреждать слизистые оболочки: влиять на микрофлору ЖКТ; выводить из организма биологически активные вещества; обладать органолептическими свойствами. При этом должны хорошо эвакуироваться из кишечника. В качестве радиопротекторов в последнее время применяются серосодержащие вещества (ацетилцистеин, цистамин). Можно в комплексную терапию включать стимуляторы лейкопоэза (пентоксил. метилурацил). жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|