Microsoft Word Курс лекции лечебный факультет doc

36 
холинацетилтрансферазы и ацетилхолинэстерозы в коре и гипокампе, что приводит к 
недостаточности синтеза ацетилхолина). В связи с этим наиболее эффективными 
считаются препараты направленные на ингибицию (торможение) ацетилхолинэстерозы. 
Первым из них был такрин (тетрагидроаминоакридин), зарегистрированный в качестве 
препарата для терапии БА в США 1993г. (в Европе – 1997г.). Действие основано на 
обратимом 
ингибировании 
ацетилхолинэстеразы, 
таким образом, 
увеличивается 
содержание ацетилхолина в головном мозге. Эффективность его в отношении 
когнитивных дисфункций по результатам тестирования и общей клинической оценки 
была доказана в нескольких мультицентровых исследованиях. Побочное действие 
проявляется в повышении уровня печеночных ферментов и диспетпических расстройствах 
(тошнота, рвота, диарея). В связи с коротким периодом полураспада принимается 4 раза в 
сутки (дозы: 10 мг. 4 раза в день в течение 6 недель, при отсутствии увеличения уровня 
АЛТ дозу препарата можно увеличить до 80 мг. в сутки; в последующем под контролем 
мониторинга АЛТ дозу постепенно увеличивают до максимальной – 160 мг.). Вторым 
препаратом со сходным механизмом действия является обратимый ингибитор 
ацетилхолинэстеразы – донепезил (арисепт) зарегистрированный в Англии в 1997 году. 
Доза имеет линейную связь с эффективностью. Дозу увеличивают постепенно до 
достижения максимально переносимой концентрации, чтобы избежать холинэргических 
побочных действий (включая тошноту и понос). Практически назначают 5-10 мг/сут. 
Однократно на ночь (перед сном). Российский аналог – амиридин. Рекомендуемые дозы от 
40 до 80 мг/сут. (в 2 приема) средняя суточная доза 60 мг/сут. Длительность курса не 
менее 2-х месяцев до 1 года. Побочные действия проявляются в М-холиномиметических 
эффектах – бронхоспазм, брадикардия, гиперсаливация, диарея, так же тошнота, рвота, 
головокружение, атаксия. 
Еще один препарат из этой группы – галантамин (реминил) третичный амин 
(действует методом избирательной конкурентной ингибиции). Период полураспада 6 
часов. Доза 24 мг/сут.
Представитель нового поколения антихолинэстерзных препаратов – ривастигмин 
(экселон) – селективный, псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы селективно 
повышает содержание ацетилхолина в коре и гиппокампе. Начальная доза - по 1-2 мг/сут. 
(период полураспада 10 часов, принимается 2 раза в день) с постепенным повышением 
дозы (при хорошей переносимости через 2 недели до 3 мг 2 раза/сутки, далее с 
интервалом в 2 недели до 4,5-6 мг 2 раза/сутки). Максимальная суточная доза 12 мг/сут. 
Побочные действия проявляются в головной боли, головокружении, сонливости, 
тошноте, рвоте, диареи, боли в животе. Этот препарат можно сочетать с другими 
необходимыми для пациентов пожилого возраста препаратами. 
Поскольку помимо выраженного холинэргического дефицита при БА установлена 
недостаточность других нейротрансмиттерных систем, в частности серотонинэргической, 
глютаматэргической, и нарушение активности моноаминооксидазы (МАО) типа В, то 
другие виды заместительной терапии направлены на коррекцию этих видов 
нейротрансмиттерной недостаточности. 

жүктеу/скачать 1,25 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: