Микробиология
Нуклейн қышқылдары синтезінің ингибиторлары
жүктеу/скачать 3,31 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- ЦПМ қызметтерінің ингибиторлары.
| Нуклейн қышқылдары синтезінің ингибиторлары. Нуклейн қышқылдарының қызметтері мен синтезінің бұзылуы үш жолмен қамтамасыз етіледі:1) пурин –пиримидин негіздерінің ізашарларының синтезін ингибирлеу (сульфаниламидтер, триметоприм), 2) ДНК қызметтері мен репликациясын тежеу (хинолондар, фторхинолондар, нитроимидазолдар, нитрофурандар) және 3) РНК- полимеразаны ингибирлеу (рифампициндер).
Бұл топқа көбіне синтетикалық препараттар ( антибиотиктерден рифампициндер) осындай әсер ету механизмге ие, олар РНК- полимеразамен байланысып мРНК синтезін тежейді. Фторхинолондардың әсері негізінен ДНК-гираза ферментінің белсенділігін жоюмен байланысты, ол бактерия хромососмасын суперспиральдеуді қамтамасыз етеді . Сульфаниламидтер – парааминобензой қышқылының құрылымдық аналогтары – парааминобензой қышқылын пуринді және пиримидинді негіздердің ізашары фолий қышқылына айналдыруға қажетті ферментті ингибирлеп және бәсекелі байланысуы мүмкін . Бұл негіздер нуклейн қышқылының синтезіне қажет. ЦПМ қызметтерінің ингибиторлары. ЦПМ барлық тірі жасушаларда бар, бірақ прокариоттар (бактериялар) мен эукариоттарда оның құрылымы әртүрлі. Саңырауқұлақтардың ЦПМ-сының макроорганизм жасушасының ЦПМ-сына ұқсастығы көп, айырмашылығы да бар. Сондықтан саңырауқұлаққа қарсы препараттар- антимикотиктер адам организміне өте уытты келеді, тек кейбір препараттарды ішке қабылдауға рұқсат етілген. Бактериялар мембранасына арнайы әсер ететін антибиотиктер саны көп емес . Ең танымалдысы полимиксиндер(полипептидтер) , оған тек грам теріс бактериялар ғана сезімтал. Олар жасуша мембранасындағы фосфолипидтерді зақымдап , жасушаны лизистейді (ерітеді) . Уыттылығына байланысты оларды тек жергілікті процестерді емдеуге қолданып, парентералды енгізбейді. Қазіргі кезде тәжірибеде қолданбайды. Саңырауқұлаққа қарсы препараттар (антимикотиктер) эргостеролдарды ( полиенді антибиотиктер ) бұзады және эргостеролдар биосинтезінде маңызды ферменттердің бірін ингибирлейді (имидазолдар). Антибиотиктерге қойылатын талаптарАнтибиотиктермен емдеу туралы нұсқау болған кезде, тиімді емдеу антибиотиктерді таңдау немесе олардың комбинациясы дәлелденген жағдайда ғана мүмкін болады: Организм үшін улы емес дозадағы микробтарға қарсы әсерлерінің жоғары деңгейде таңдалуы. Препаратқа, оны қолданған кезде қоздырғыштың тұрақтылығының болмауы немесе баяу дамуы. Организм сұйықтықтарында эксудаттарында және тіндерде микробтарға қарсы әсерінің сақталуы, қан сарысуының ақуыздарымен , тіндік энзимдермен белсенділігі жойылмауы. 1.Препараттың организмге енгізілген емдік концентрациясы әсерін жылдам көрсетіп, ұзақ сақталуы керек, жақсы сіңуі, тарауы, шығарылуы керек. Зәрде, өтте, нәжісте, зақымдану аймағында жоғары концентрациясының жиналуының маңызы күшті. Дәрілік формасы қолайлы және сақтаған кезде тұрақты болуы. жүктеу/скачать 3,31 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|