қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, кальций гидрофосфаты, индиготин (Е 132), повидон 30, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, бозғылт-көгілдір түсті, сындыруға арналған крест тәрізді кертігі бар таблеткалар
Фармакокинетикасы
Препарат асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 97 – 99% құрайды. Бауырда метаболизденеді. Варфарин рацемиялық қоспа болып табылады, әрі R- және S- изомерлер бауырда әртүрлі жолдармен метаболизденеді. Изомерлердің әрқайсысы негізгі 2 метаболитке түзіледі. Варфариннің S–энантиомері үшін метаболизмнің негізгі катализаторы CYP2C9 ферменті, ал варфариннің R-энантиомері үшін CYP1A2 және CYP3A4 болып табылады. Варфариннің солға қарай бұралатын изомерінің (S – варфарин) оңға бұралатын изомерге (R-энантиомер) қарағанда антикоагулянтты белсенділігі 2 – 5 есе үлкен, алайда соңғысының жартылай шығарылу кезеңі көбірек. CYP2C9*2 және CYP2C9*3 аллелдерін қоса, CYP2C9 ферментінің полиморфизмі бар емделушілердің варфаринге сезімталдығы және қан кетудің даму қаупі жоғары болуы мүмкін.
Варфарин организмнен белсенді емес метаболиттер түрінде өтпен бірге шығарылады, олар АІЖ-де қайта сіңеді және несеппен бірге бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан 60 сағатқа дейінді құрайды. R-энантиомер үшін жартылай шығарылу кезеңі 37 сағаттан 89 сағатқа дейінді, ал S–энантиомер үшін от 21 сағаттан 43 сағатқа дейінді құрайды.
Фармакодинамикасы
Варфарин – әсер етуі тікелей емес антикоагулянт, бауырда қан ұю факторының, атап айтқанда, II, VII, IX және X факторларының К витаминге тәуелді синтезін бөгейді. Бұл факторлар ізашар-ақуыздардың карбоксилденуі нәтижесінде түзіледі, ондайда К витамині өзінің 2,3-эпоксидіне тотығады. Пероральді антикоагулянттар эпоксидтің К витаминіне кері айналуына жол бермейді және сонысымен К витаминінің 2,3-эпоксидінің жиналып қалуын туындатады. Бұл К витамині қорының таусылуына және ұю факторларының баяу түзілуіне әкелуі мүмкін. Нәтижесінде, қанда осы компоненттердің концентрациялары төмендейді, ол коагуляция үдерісінің басылуына немесе төмендеуіне әкеледі. Антикоагулянттық әсері Варфарин Никомед препаратын қабылдауды бастаған кезден 36 – 72 сағат өткен соң байқалады, ең жоғары әсері қолданудан кейінгі 5 – 7 күндері дамиды. Варфарин Никомед препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін қан ұюдың К витаминіне тәуелді факторлары белсенділігінің қалпына келуі 4 – 5 күн бойы жүреді.
