Заттар алмасуыныѕ реттелуі
жүктеу/скачать 1,53 Mb. Pdf көрінісі
|
| 4.
Гидролиз реакциялары, реакциялардың механизмдері. Микросомалар мен цитоплазмаларда және басқа да органеллаларда дәрілік заттарды гидролиздеу арқылы ӛзгерістерге ұшырататын ферменттер кӛп. Мұндай жолмен негізінен пептидтік, гликозидтік, күрделі эфирлік, амидтік байланыстары бар дәрілік заттар ӛзгерістерге ұшырайды. Гидролиз – кӛптеген препараттардың белсенділіктерін жоятын маңызды реакциялардың бірі. Гидролиз судың қатысымен жүретіндіктен жоғарыдағы заттардың ішкі байланыстары үзіліп жай заттар түзіледі. Оған мысал ретінде ипрониазидтің гидролизін келтіруге болады. Тотығу, тотықсыздану және гидролиз арқылы қосылыстар циклденеді немесе цикл үзіледі. Мысалы, КҚБМҚ тотыға циклденіп простагландидерді түзеді, керісінше процеске стериндерден Д витаинінің түзілуін келтіруге болады. 5. Ксенобиотиктердің тотықсыздануы, оған қатысатын ферменттер. Эндоплазматикалық ретикулумда тотықтыратын ферменттермен қатар тотықсыздандыратын ферменттер де болады. Бұл ферменттер ароматикалық 278 нитро- және – азоқосылыстарды да катализдейді. Бұл реакциялардың ерекшеліктерінің бірі олар тотықсыздану ЦхР-450-ден емес, флавопротеидтерден басталады. Флавопротеидтерден сутек субстратқа беріледі. ФП-ның простетикалық тобы ФАД болады. Бұл жүйеде НАДФН 2 немесе НАДН 2 арқылы ФП ФАД ФП ФАДН 2 -ге тотықсызданады. Тотықсыздану – дәрілік заттарды ӛзгеріске ұшыратудың ӛте сирек жолы. Мысал ретінде пронтозилдің сулфаниламидке тотықсыздануын келтіруге болады. Бұл реакцияның басқа мысалы: мескалиннің метаболизмі. Адамға елес кӛрсететін мескалин 3,4,5-триметоксифенилэтиламин дезаминденген кезде аздаған 3,4,5-триметоксифенилэтилсірке қышқылына, ал ӛте аз мӛлшерде тотықсыздану реакциясының аралық ӛнімі ретінде 3,4,5-триметоксифенилэтил- этанол түзілетін ӛзгерістерге ұшырайды. Бӛтен заттар микросомалды ферменттерсіз-ақ ӛзгерістерге ұшырай береді. Митохондрияларда аминооксидазалар болады, олар аминдерді альдегидтерге, ал кейбір ферменттер қаныққан ациклді қосылыстарды ароматтық туындыларға айналдырады. Алкогольдегидрогеназа, альдегидоксидаза және ксантиноксидаза ферменттері спирттерді альдегидтерге тотықтырады. Кӛптеген топтардың ӛзгерістерін лизосомалардағы гидролазалар атқарады. Оларға: 1. карбон қышқылдарының эфирлерін ыдырататын эстеразалар псевдохолинэстераза, атропинэстераза, кокаинэстераза ; 2. фосфор қышқылының эстеразалары (фосфомоноэстеразалар, фосфоди- эстеразалар, фосфоамидазалар); 3. күкірт қышқылы эфирлерінің эстеразалары(әртүрлі фосфатазалар); 4. глюкуронидтердің эстеразалары(бета- глюкуронидаза). жүктеу/скачать 1,53 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|