ағзадағы дәрілік заттардың химиялық түрленуі (биотрансформациясы, метаболизмі)

Ағзадағы дәрілік заттардың химиялық биотрансформациясының маңызды аспектілеріне мыналар жатады:

1. ** Метаболизмнің I фазасы**: бұл фазада әртүрлі химиялық реакциялар жүреді, соның ішінде тотығу, тотықсыздану, гидролиз, гидроксилдену және басқалар. I фазаның негізгі мақсаты-дәрілік заттың ерігіштігін арттыру және оны одан әрі метаболикалық реакцияларға дайындау. Процестер P450 цитохром ферменттерінің қатысуын қамтиды.

2. ** Метаболизмнің II фазасы**: бұл фазада конъюгациялық реакциялар жүреді, нәтижесінде дәрілік затқа глюкурон қышқылы, сульфаттар, глицин және басқалары сияқты әртүрлі топтар қосылады. Бұл реакциялар ерігіштігін арттырады және дәрілік заттарды инактивациялайды.

3. ** Гидролиз және гидроксилдену реакциялары**: бұл реакциялар дәрілік заттың құрылымын өзгертіп, оның гидрофильділігін арттыруы мүмкін, бұл оны бүйрек немесе асқазан-ішек жолдары арқылы ағзадан шығаруды жеңілдетеді.

4. ** P450 цитохромының изоферменттері**: бауырда кездесетін бұл ферменттер көптеген дәрілік заттардың метаболизмінде шешуші рөл атқарады. P450 цитохромының әртүрлі изоформалары әртүрлі дәрілік заттарды метаболиздей алады.

5. ** Метаболизмнің индукциясы және тежелуі**: кейбір дәрі-дәрмектер метаболизм ферменттерінің белсенділігіне әсер етуі мүмкін. Мысалы, бір дәрі P450 цитохромының белсенділігін тудыруы мүмкін, бұл басқа дәрілердің метаболизмін жеделдетуі мүмкін.

Ағзадағы дәрілік заттардың биотрансформациясын білу және түсіну дозаларды, қабылдау аралықтарын анықтау және дәрілік қауіпсіздікті бағалау үшін маңызды. Метаболизмдегі бақыланбайтын өзгерістер дәрі-дәрмектің жеткіліксіз тиімділігіне немесе оның жанама әсерлерінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.