Физиологиялық әсері – тестостеронның әсері ер адамдардың организмінде құрсақ ішіндегі мезгілде байқалады. Іштегі нәрестенің ұрық безінде синтезделген тестостерон гипоталамусқа әсер етіп, нейросекретиндер түзілуіне әкеліп соқтырады, немолиберин; непролактолиберин мен пролактостатинді синтездейді, олар жыныс сарапталуын анықтайды. Ер адамдардағы тәрізді ішкі және сыртқы жыныс органдарының қалыптасуына әсер тікелей етеді. Жыныстық жетілуі кезінде тестостеронның әсерінен жыныс органдары өсіп, екінші реттік жыныс белгілері дамиды. Тестостерон қолтыққа, шатқа, шаш (жүн) шығуына, сақал, мұрт өсуіне әсер етеді, ал баста шаштың өсуіне керісінше әсер тигізеді, шашты түсіреді. Жыныс клеткасының жетілуі қалыптасқан кезде – ер жеткен адамдарда гормондар аталық клеткаларының түзілуіне, әйелдерге кұштар болуына, жыныс активтілігін үзбеуіне себепші болады. Жыныс гормоны натрий, хлор, кальций мен судың организмде сақталуына себепкер болады. Сүйек тінінде белоктың синтезін күшейтетінін ескере отырып, оны остеопорозды емдеу үшін қолдануға болады. Глюкокортикостероидтардың (ГКС) катаболикалық әсерін тежейді. Әйелдер организмінде тестостерон жатырдың клеткаларындағы биосинтез процестеріне және фолликулалардың жетілуіне әсерін тигізеді. Тестостеронның шамадан тыс болуы ФСГ мен ЛГ-дың циклдық секрециясын тоқтатады. Менструалды цикл бүлініп, әйелдер организмінде ерлерге тән жыныс белгілері пайда болады – клитордың гипертрофиясы, сақал-мұрттың өсуі, шаштың түсіп тақыр бас болуы, дауыстың жуандауы, бұлшық еттің өсуі байқалады. Гормонның секрециясын лютеиндеуші гормон реттейді.