Антибиотики: понятие, классификация антибиотиков по способу получения, химической структуре, механизму и спектру действия. Термин «антибиотик»
Механизмы антимикробного действия антибиотиков
жүктеу/скачать 38,3 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- По механизму антимикробного действия
| Механизмы антимикробного действия антибиотиков.
Общим для всех антимикробных химиопрепаратов (АМХ) является избирательность их действия. То есть они поражают такие мишени у микроорганизмов, которые отсутствуют в клетках макроорганизма. Еще одной особенностью действия АМХ является то, что они действуют на макроорганизмы в фазе активного роста и размножения. Это связано с тем, что АМХ вмешиваются в метаболизм микроорганизмов, обычно не повреждая готовые структуры. Этим можно объяснить их эффективность в отношении патогенных бактерий, так как они должны для значимой колонизации организма быстро размножаться и активно метаболизировать. Поэтому антибиотики при хронических инфекциях менее эффективны, чем при острых, и едва ли полезны при бессимптомном или малосимптомном носительстве болезнетворных бактерий, репликативная активность которых, в подобных случаях, не отличается от нормофлоры. По механизму антимикробного действия антибиотики подразделяются на: ингибиторы синтеза клеточной стенки: - клеточная стенка бактерий – идеальная мишень для высокоизбирательного антибактериального эффекта, т. к. ее структурная основа - пептидогликан уникальна для прокариот и отсутствует у эукариотных клеток; - антипептидогликановые антибиотики действуют бактерицидно, вызывая лизис бактерий, исключение составляют хламидии, микоплазмы; - β-лактамные антибиотики связываются с транспептидазами, препятствуя, тем самым, завершению синтеза пептидогликанового каркаса; - гликопептиды, циклосерин подавляют образование гликопептидных субъединиц и их полимеризацию в гликопептидные цепи. ингибиторы синтеза белка на рибосомах: - по ряду признаков белоксинтезирующий аппарат прокариот отличается от рибосом эукариотических клеток. Бактериальные рибосомы состоят из меньших по размеру субъединиц (30s и 50s, что в сумме составляет 70s), у эукариот - 40s и 60s, что в сумме составляет 80s, более мелких РНК. Известно несколько точек приложения таких препаратов – это блокаторы 30s субъединиц рибосом (т. е. прерывают процесс до начала синтеза); - блокаторы 50s субъединиц рибосом (обрывает процесс удлинения пептидных цепей); - инактиваторы фермента транслоказы, что обрывает процесс удлинения пептидных цепей. ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот: - существует три способа: 1) блокада синтеза предшественников пуринпиримидиновых оснований (сульфаниламиды, триметоприм), 2) подавление репликации ДНК (хинолоны, нитроимидазолы, нитрофураны), 3) инактивация РНК-полимераз, что блокирует транскрипцию, т. е. синтез матричных РНК. ингибиторы функции цитоплазматической мембраны: - полимиксины действуют как катионные детергенты, т. е. повреждают фосфолипидный матрикс клеточных мембран (т. к. мембраны бактерий и эукариот имеют много общего). Менее избирательны, следовательно, менее токсичны (сейчас не применяются); - полиеновые антибиотики повреждают эргостерол ЦПМ грибов, что приводит к их гибели, т. е. применяют в лечении грибковых инфекций. Как вы видите, список антибиотиков весьма обширен. В России зарегистрировано около 200 наименований (не включая дженерики), однако, этот список далеко не всегда отражает не только разнообразие антибиотиков, но и изобилие терминов, которые присваиваются однотипным препаратам разными фирмами-производителями. Например, природный бензилпенициллин имеет более 20 синонимов, ампициллин – около 60 и т. д. Но тем не менее, с чем связано такое большое количество созданных антибиотиков. И этот процесс не стоит на месте. С каждым годом открывают все новые препараты. А связано это с тем, что, уничтожая бактерии с помощью антибиотиков, мы должны помнить об их собственных интересах. Главный интерес – не оригинален – как и у всего живого – это стремление к выживанию, т. е. к закреплению себя в биосфере. И эта фраза И. П. Павлова оказалась пророческой. жүктеу/скачать 38,3 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|