Параметры биодоступности лекарственных
препаратов
• максимум концентрации лекарственного вещества в
крови (Сmax);
• время достижения максимальной концентрации (tmax);
• площадь под кривой изменения концентрации
лекарственного вещества в плазме или сыворотке крови
во времени (AUC).
Факторы, влияющие на биодоступность лекарств
при всасывании из ЖКТ
Лекарственные вещества в пищеварительном
тракте подвергаются также химическому разрушению
-
например, бензилпенициллин легко разрушается в
кислой среде желудка, а его простая химическая
модификация – феноксиметилпенициллин более
стабилен и поэтому всасывается при приеме внутрь.
Эритромицин также разрушается в кислой среде
желудка, однако некоторые его химические
модификации, а также энтеросолюбильные покрытия
его лекарственных форм (фармацевтический
фактор) обеспечивают его всасывание в
терапевтических концентрациях.
Характер наполнения желудочно-кишечного тракта и
состояние его моторики существенным образом сказываются
на скорости и полноте всасывания лекарственных веществ.
Так, таблетки с кишечнорастворимым покрытием в
зависимости от времени их приема могут находиться в желудке
от 1,5 до 5,75 часа. Кишечнорастворимые таблетки аспирина,
принятые через час после завтрака остаются в желудке не
менее 3 часов, а в ряде случаев 6 часов после проглатывания.
Те же таблетки, принятые за 1 час до завтрака, эвакуируются
из желудка через полтора часа после назначения.
Высвобождение и всасывание аспирина в первом случае может
происходить спустя 3-6 часов, и во втором - спустя 1,5 часа
после приѐма таблеток. Это же относится и к разным
антибиотикам. Так, содержание в крови антибиотиков
тетрациклинового ряда, принятых после обычного завтрака
обычно на 50-80% ниже по сравнению с их содержанием в
крови добровольцев, принявших эти препараты натощак
|