0
1 2 3 4 5 6 7 8 9
10
t
1
1
202
теңдеуінің
жалғыз
тҥбірлері . Бҧл сан
тҥбір бола алады, егер
, олай
болса
Жауабы:
9-мысал.
тепе-теңдігінің дҧрыстығына кӛз жеткізейік.
Шешуі: Берілген
саны ҥшін
қос теңсіздігі орын алатын
бҥтін саны табылатындығы белгілі. Ондапайда болған
аралығын
тең бӛлікке айырсақ, саны элементарлық бӛліктердің бірінің ішінде
жататыны анық, яғни
бҥтін саны табылып,
т.с.с., ал ең соңғы -ші
элементарлық аралық ҥшін
(2)
қос теңсіздігінен антье-функциясының анықтамасынан
(3)
теңдіктерінің дҧрыстығы, егер (2) қатынасы
тҥрінде жазсақ тағы да анықтамадан
(4)
теңдіктердің орынды екенін кӛреміз.Сол себепті (3,4) формулалардан
(5)
Ал екінші жағынан
анықтамадан
(5) ескеріп расында да іздеп отырған тепе-
теңдіктің ақиқаттығына кӛз жеткіздік.
ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ
1.
Супрун В.П Математика для старшеклассников. Нестандартные методы
решения. М.,Книжный дом «Либроком»,2009.-272с.
2.
Андреев А.А и др.Антье.Серия А: Математика.,вып.2,Самара,Изд-ва
«Пифагор»,1997.-23с.
3.
Кречмар В.А. Задачник по алгебре.М., «Наука», 1964.-386с.
4.
Фихтенгольц Г.М. Курс дифференциального и интегрального
исчисления, том 1,М. «Наука», 1969,-607с.
5.
Фалин Г.И.,Фалин А.И. Алгебра на вступительных экзаменых по
математике в МГУ.М: БИНОМ.Лаборатория знаний.2006.-367с.:ил.
203
ӘОЖ 004.414.2
ЖЕҢСҚАНҚЫЗЫ Қ., КАРМЕНОВА М.А.
С. Аманжолов атындағы ШҚМУ, Ӛскемен қ., Қазақстан
БІЛІМ САЛАСЫНДАҒЫ МОДЕЛЬ ТҤСІНІГІ ЖӘНЕ
МОДЕЛЬДЕУ ТҤРЛЕРІ
Кез-келген адам бір істі (объектіні) бастамас бҧрын оның санасында сол
істі орындаудың моделі (макеті) жасалынады. Сол модель арқылы ойға алған
істі басынан бастап жҥзеге асыра бастайды. Ойдағы модель адам жҧмысының
тиянақты тҥрде орындалуына кӛмегін тигізеді. Мысалы: кітапханадан барып
кітап алу, дене жаттығуымен айналысу немесе мҧғалімнің ҥйге берген
тапсырмасын орындау т.б. әрекеттерді орындау алдында ӛз ойымызша
кітапханаға қалай бару, керекті кітапты қандай жолмен алу, дене жаттығуымен
айналысқанда қай жаттығудан бастап жасау, қай тапсырманы бірінші орнындау
сияқты іс-әрекеттер жҥйесінің моделі жасалады.
«Модель» термині кӛп мағыналы. Жалпы тҥрдегі «модель» тҥсінігі
тӛмендегідей негізде анықталады. Модель (фр.modele, ит. modello, лат. mdulus-
ӛлшем, ҥлгі) – бҧл:
-
Қасиеттері белгілі бір мағынадағы жҥйенің немесе процестің қасиеттеріне
ҧқсас объектілер немесе процестер жҥйесі;
-
Объектінің нақты жҧмыс істеуіне сәйкестенетін анықталған параметрлер
бойынша жҧмыс істейтін физикалық, ақпараттық аналогы;
-
Модельдеу
мақсаты
тҧрғысынан
оқып
ҥйренетін
объектінің
(қҧбылыстың) кейбір жақтарын ҧқсастырып бейнелейтін жаңа объект;
-
Заттың кішірейтілген (ҧлғайтылған) тҥрдегі макеті;
-
Табиғат пен қоғамдағы қандай да бір қҧбылыстың бейнесі, сипаттамасы
және схемасы;
-
Анықталған шарттарда тҧпнҧсқа объектінің бізді қызықтыратын
қасиеттері мен сипаттамасын алмастыра алатын алмастырушы - объектісі [1].
Бір объект (процесс, қҧбылыс) ҥшін әртҥрлі модель жасалуы, ал әртҥрлі
объектілерден бір ғана модель жасалуы әбден мҥмкін. Модель жасау тҥсініксіз
немесе аз зерттелген қҧбылысты бҧрыннан жақсы мәлім, әрі зерттелген объекті
мен осы қҧбылыстың моделі ретінде салыстыру жолымен зерттеуге немесе
тҥсіндіруге мҥмкіндік береді. Модель ҧғымы семантика, логика, математика,
физика, химия, кибернетика, лингвистика т.б. ғылым салаларында және
олардың қолданбаларында (кӛпшілігінде техникалық) кеңінен пайдаланылады.
Модельдің жасалуы зерттеу мақсатына және прототип жӛнінде жинақталған
мәліметтердің кӛлеміне тәуелді болады. Ӛзара ішкі қҧрылымы бірдей екі
жҥйенің қайсысын болсын жалпы алғанда біреуін екіншісінің моделі дей
аламыз. Мысалы: жазушылық пен сурет ӛнерінде алынған табиғат кеңістігі
объект моделі болады, ал қайсібір объект пен оның кӛшірмесін салыстырғанда,
бір әлбетте фотосуретті модель дейміз. Біз ойға алған объектілердің моделін
жасау қиынға тҥсетін тҧстары да кездеседі, оған табиғи объектілердің моделін
204
жатқызуға болады. Табиғи объектілерді ешқандай модель толықтай бейнелей
алмайды. Табиғи объектілер кӛбінесе белгісіз болғандықтан, моделін жасау
кҥрделі болып келеді. Сондықтан табиғи объектілердің модельдері тҥптҧсқаға
қарағанда қарапайым болады. Модельдер ӛзінің тҥп негізінде тҧжырымдама
мен тҥсініктеме қҧралы ретінде қҧбылыстарды жеңілірек ҧғындыруға
тырысады.
Қазіргі кезде ғылым мен ақпараттық технологиялардың қарыштай дамуы
барлық дерлік ғылыми-зерттеу жҧмыстарында зерттелетін объектіні модельдеу
жҧмыстарын ӛз деңгейінде жҥргізуді талап етуде. Модельдер барлық жерде
дерлік кездеседі. Олардың саны ӛте кӛп. Олардың кейбірі ескіреді, жаңғырады,
ҧмытылады, жоғалады. Модельдерді қасиеттеріне қарай келесідей топтарға
жіктейді:
Сурет 1 – Модель тҥрлері
Енді білім саласына қарай бӛлінген модельдерге анықтама берсек:
Оқыту модельдері – кӛрнекті оқу қҧралы, әр тҥрлі машықтандыруды,
ҥйретуші программалар тҥрінде болуы мҥмкін.
Зертханалық модельдер – жобалау объектісінің кішірейтілген немесе ӛте
ҧсақ объектілер ҥшін олардың ҥлкейтілген кӛшірмесі болып табылады.
Ғылыми-техникалық модельдер – процестер мен қҧбылыстарды зерттеу
мақсатында қҧрылады.
Модель тҥрлері
Білім саласына қарай
топтау
Уақыт факторына
байланысты топтау
Кӛрсетілу әдісіне
қарай топтау
Оқыту моделі
Зертханалық модель
Ойын моделі
Ғылыми-техникалық
Еліктеу моделі
Динамикалық
Статистикалық
Ақпараттық
Материалдық
205
Ойын модельдеріне – әскери, экономикалық, спорттық ойындар жатады.
Еліктеу модельдері – шын мәніндегі нақты объектіні ӛте жоғары дәлдікпен
бейнелей алады.
Бҥгінгі таңда елімізде мектептегі білім беру ӛзінің дамуының жауапты
кезеңіне аяқ басты. Жалпы білім беретін мектепте ақпараттар ағымының
ӛңделуі, білім беру саласына елеулі ӛзгерістердің енгізілуін талап етеді.
Информатиканы оқыту барысында оқушылардың таным белсенділігін,
шығармашылық ойлау қабілетін, пәнге деген қызығушылығын арттыру ҥшін,
технологиялық ҥлгідегі сабақ ҥлгілерін қолдана отырып, қызықты етіп ӛткізілуі
керек. Білім саласына қарай бӛлінген модельдер информатика пәнінде
қолданылу аймағы ӛте кең. Мысалы, ойын модельдерін алатын болсақ әр тҥрлі
жағдайда объектіні бақылауға жаттықтырады және оқушыларға әр жағдайда
психологиялық кӛмек кӛрсетеді. Сондай-ақ қарсыласы немесе одақтасы
тарапынан болатын іс-әрекетке қарай алдын алу шараларын анықтауға
кӛмектеседі.
Ғылыми-техникалық модельге келсек, оған мысал ретінде, электрондардың
жылдамдығын ҥдеткіш – синхротрон, найзағайдың разрядын бақылаушы қҧрал
және теледидар тексеруге арналған стендтерді айтуға болады. Ақпараттық
процестерді техникалық жабдықтау ҥшін ақпаратты бірыңғай формаға (санау
жҥйелері) келтіру қарастырылады, компьютердің ақпаратты ӛңдеуінің
бірізділігі (логика негіздері), ақпаратпен жҧмыс жасаудың кҥрделі тҥрдегі іс-
әрекеттері: алгоритмдеу және модельдеу процестері. «Ақпараттық процестер»
ҧғымының дамуы тҥрлі ақпараттар – графиктік, мәтіндік, сандық, дыбыстық
және т.б. тҥрлерін ӛңдеу, тасымалдау, сақтау ерекшеліктерін және ақпараттық,
телекоммуникациялық. мультимедиялық технологиялардың жабдықтарын
зерттеу барысында іске асырылады.
Модельді уақыт факторына байланысты статистикалық және динамикалық
деп екі топқа жіктейді:
Статистикалық модель – объект жӛніндегі алынған ақпараттан белгілі бір
уақыт бӛлігіндегі ҥзіндісін айтады. Мысалы, компьютер қҧрылғыларын
жасайтын фирмада дәл сол уақыт мезетіндегі қҧрылғылардың саны туралы
мәлімет береді: ішкі және сырқы қҧрылғылардың саны немесе жасалып шығуы
керек қҧрылғылардың саны т.б.
Динамикалық модель – уақыт барысындағы объектінің қасиет ӛзгерісін
кӛрсету мҥмкіндігін береді. Мысалы, жеке оқушының мектеп ҥлгерім (табель)
кітапшасын динамикалық модель деп айтуға болады. Ӛйткені, осы кітапша
бойынша жыл сайын олардың сабақ ҥлгерімінде болып жатқан ӛзгерістерді
анықтау мҥмкіндігі бар.
Ҥй салу кезінде оның іргетасының қабырғалары мен тіреулерінің ҥнемі
тҥсіп тҧратын кҥшке шыдамдылығын тексеру керек. Бҧл – ҥйдің статистикалық
моделі. Сондай-ақ дауылға, жер сілкінісіне т.б. уақыт факторларына
байланысты болатын ӛзгерістерді де ескеру қажет. Бҧл мәселелерді
динамикалық модельге сҥйене отырып анықтауға болады.
Модельдерді кӛрсету әдісіне қарай топтау:
206
Материалдық модель – тҥпнҧсқаның физикалық және геометриялық
қасиеттерін кӛрссетеді.
Ақпараттық модельді қолмен ҧстап, кӛзбен кӛре алмаймыз. Себебі, олар
тек ақпараттарға ғана қҧрылады. Мҧндай модельдер қоршаған ортаны
ақпараттық жағынан зерттеуге мҥмкіндік береді.
Ақпараттық модельдер дегеніміз – объектіні, процестің, қҧбылыстың
қасиеттері мен кҥйін сипаттайтын ақпарат жиынтығы және сыртқы әлеммен
ӛзара байланыс болып табылады.
Жҥйелердің жҧмысын ҧйымдастырудың ақылға сыйымды шешімдерін
қабылдау ҥшін жҥйелердің барлық сипаттамаларын білудің қажеті жоқ,
кӛбінесе оның қарапайым, жуықталған мҥсінін білген жеткілікті. Мысалы,
суреттерді және графикалық информацияны компьютерге енгізгенде сканерді,
белгілі бір ашылып-жабылатын кіші кӛлемді қорапша ретінде қарау керек.
Оның белгілі бір мәтінді немесе бейнені компьютерге енгізетіні еске
алынбайды. Адамзаттың табиғатты тану қабілетінің дамуы барысында кӛптеген
перспективті ғылыми жолдар пайда болды. Солардың негізгілерінің бірі –
модельдеу. Модельдеу қазіргі кезде қҧбылыстарды, процестерді танудың
адамзат қабылдаған қҧралы болып табылады.
Модельдеу (Моделирование) – кез-келген қҧбылыстардың, процестердің
немесе объект жҥйелерінің қасиеттері мен сипаттамаларын зерттеу ҥшін
олардың ҥлгісін қҧру және талдау; бар немесе жаңадан қҧрастырылған
объектілердің сипатын анықтау немесе айқындау ҥшін олардың моделінде
объектілердің әр тҥрлі табиғатын зерттеу әдісі.
Сурет 2 – Модельдеу тҥрлері
М
о
д
е
л
ь
д
е
у
Заттық модельдеу
Физикалық модельдеу
Математикалық модельдеу
ЭЕМ-да модельдеу
Таңбалық модельдеу
Кӛбінесе қаралатын объектіні ӛзі
қандай материалдан қҧрылса, сондай
материалдан жасалған модель
арқылы зерттеу.
Кейбір объектілер мен
қҧбылыстарды, олардың физикалық
табиғаты дәл сондай модельдер мен
алмастыра отырып эксперимент
арқылы зерттеу.
Процестер мен қҧбылыстарды
олардың математикалық
модельдерінде зерттеу әдісі.
Кез-келген процесті машина тілінің
программасы ретінде бейнелеу.
Модель ретінде не жазық фигуралар
(схема, график) не әдетте әріптер деп
аталатын, белгілі бір алфавитте
сӛздер қҧрайтын таңбалық жол.
207
Модельдеудің тҥрлері (анықтамасымен) модельдеудің ерекшелігіне қарай
жоғарыдағы (2-сурет) болып бӛлінеді [3].
Модельдеуді мына жағдайларда қолдануға болады:
-
Әртҥрлі процестердің тиімділігін арттыру ҥшін олардың модельдерімен
эксперименттеу немесе сандық бағалау жҥргізу;
-
Жаңа жҥйелерді зерттеу, оларды ӛзгерту немесе жетілдіру қҧралы
ретінде;
-
Қолданысқа болашақта енгізілетін жҥйелер немесе жҧмыс шарттарымен
персоналды таныстыру қҧралы ретінде;
-
Жаңа идеяларды, жҥйелерді немесе тәсілдерді тексеру әлде сипаттау
ҥшін;
-
Болашақтағы процестердің нәтижелерін болжау қҧралы ретінде.
Модельдеу арқылы жасалған жоспарларды, жобаларды, ҧсыныстарды,
оларды қолданар алдында тексеруге, ӛзгертуге болады.
Модельдеу жҥйесі – зерттелетін жҥйенің немесе оның элементтерінің
математикалық және физикалық аналогтарын қҧру және талдау. Нақты немесе
абстрактілі объектілерді, ақиқатты жҥйелерді немесе әлде болса тҥзілуді керек
ететін жҥйелерді модельдеуге болады. Модельдеу ҧғымында қамтылатын
таным тәсілдерінің бәріне бірдей ортақ нәрсе модель қҧру және оны талдау
арқылы табылған мағлҧматты модельденуші объектіге тасымалдау болып
табылады. Модель зерттеуші объектінің белгілі бір қасиеттерін бейнелейтін
(суреттейтін) болғандықтан, тасымалдау әдісінің қажеттілігі айқын [3].
Сонымен қорытындылай келе, бҧл мақалада білім саласындағы модель
тҥсінігі және модельдеу тҥрлері, олардың анықтамалары толық тҥрде
қарастырылып ӛтті.
ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ
1.
Беркінбаев К.М., Ажиханов Н.Т., Нҧрҧллаев А.Н., Ниязова Г.Ж.
«Компьютерлік модельдеу негіздері». Оқу әдістемелік қҧрал. Алматы, 2006
жыл, 70 бет.
2.
Д. Н. Шукаев «Компьютермен модельдеу негіздері». Оқулық.-Алматы:
ЖШС РПБК «Дәуір», 2011жыл.-200б.
3.
Қазақ Совет энцеклопедиясы 8-том. Алматы, 1976 жыл, 81-82 бет.
ӘОЖ 547.1
ЗАМАНБЕКҚЫЗЫ Ж., ДАУТОВА З.С., АБИЛЕВ М.Б.
С. Аманжолов атындағы ШҚМУ, Ӛскемен қ., Қазақстан
ДӘРІЛІК ПРЕПАРАТТАР ЖАСАУДА КӚМІРСУЛАРДЫҢ РӚЛІ
Табиғи қосылыстар химиясында алдыңғы орынды кӛмірсулар химиясы
алады. Ол қҧрамы мен физико-химиялық және биологиялық қасиеттерінің
арасындағы байланысын, қҧрылымын зерттеп қана қоймай, сонымен қатар
химиялық тҥрлендірулерді және олардың қҧрылымдарын ӛзгерте отырып
208
қасиеттерінің ӛзгеру әдістерін де анықтайды. Нақтылап айтқанда, мҧны
ӛндірісте кӛптеп игерілген ӛнімдерінің бірі болып келетін моносахаридтер
химиясында бақылауға болады [1,2]. Моносахарид туындыларының бірқатары
медицинада, мысалы ісікке және қабынуға қарсы тиімді препараттары негізінде
кең қолданысқа ие [3, 4]. Кӛмірсулар химиясы кӛптеген отандық және шетелдік
ғалымдардың ғылыми іздестіру жҧмыстары негізінде дамыды: Fisher E., Inch
T.D., Angyal S.J, Кочетков Н.К., Степаненко Б.Н., Ташпулатов А.А.,
Лихошерстов Л.М. және тағы басқалар. Қазақстанда кӛмірсулар химиясы
бойынша ғылыми жҧмыстар негізінен А.Б.Бектҧров атындағы Химия ғылымы
институтында және аль-Фараби атындағы Қазақ ҧлттық университетінде
жҥргізілді. Қазіргі уақытта кӛмірсулар химиясы бойынша жылына 2000-нан аса
ғылыми мақалалр жарық кӛруде, бҧл оларға деген ғылыми кӛзқарастардың
жоғарылығын кӛрсетеді. Жҥргізіліп жатқан ғылыми ізденістер негізінен табиғи
қанттардың жаңа туындыларын алудың тиімді жолдарын іздестіру бағытында
кӛп кӛңіл аударуда. Олардың жаңа туындыларын алудың негізгі әдістемелеріне
басқа биоактивті заттармен химиялық композициялау ізденістері жатады.
Кӛмірсу қалдықтарын биологиялық белсенді заттардың қҧрамына енгізу
заттың уыттылығын тӛмендетіп, физиологиялық белсенді қосылыстың
қанттардың гликозидті орталықтарымен жҥретін гликозилдеу әдісін, уыттылығы
аз дәрілік заттарды алу ҥшін бірден-бір жолы ретінде қарастыруға болатыны
белгілі. Гликозилдеу препараттардың суда ерігіштігін жоғарлатады және
физиологиялық белсенді қосылыстардың мембрана арқылы ӛтуін ӛзгертеді.
Бҧрынғы уақыттарда жаңа дәрілік заттарды іздеудің негізгі әдісі қолда бар
немесе жаңадан синтезделген химиялық қосылыстардың эмирикалық скринингі
болып табылған. Әрине табиғатта «таза» эмпирикалық скринингтің болуы
мҥмкін емес, себебі әрбір зерттеу нәтижелері алдында жиналған нақты,
тәжірибелік және клиникалық мәліметтердің жинағына алып келеді. Бҧған П.
Эрлихпен жҥргізілген сифилис ауруына қарсы заттарды іздеуде мырыштың 10
мың қосылысын және сальварсан препаратын қҧрумен аяқтаған жҧмысы
тарихи мысал бола алады [3, 4]. Дәрілік заттарды бағытты тҥрде зерттеу
индустриясы, басқаша ағылшын тіліндегі ҧйқасы бойынша айтатын болсақ,
дрaг-дизайн (drug – дәрілік зат, ал design – қҧрастыру) – бҧл соңғы уақыттарда
ғана қатты дамып келе жатқан ғылым.
Х1Х ғасырдың аяғына таман химия ғылымы қарқынды дами бастады. Осы
уақытта Менделеевтің элементтер кестесі жасалынды, химиялық байланыс
теориясы, қышқылдар мен негіздер теориясы, ароматты заттар теориясы
жасалынды. Бҧл жаңалықтар медицина ғылымының дамуына кӛп әсер етті.
Жаңадан пайда болған химиялық заттар – синтетикалық бояулар, сағыздар
және т.б. медицинада әр мақсатта қолданыс таба бастады. 1872-1874 жылдары
белгілі анатом Вильгельм Валдеердің лабораториясында студент-медик Пол
Эрлих алғаш рет хеморецепторлардың бар екені туралы гипотезаны –
химиялық заттармен әрекеттесін организмнің белгілі бір қҧрылымдары (ткань)
бар екенін және оларды әр тҥрлі ауруларды емдеуде қолдануға болатынын
жариялады. Кейінірек, 1905 жылы бҧл концепция ары қарай Дж. Ленглидің
209
жҧмыстарында қолдау тапты. Оның пайымдауы бойынша рецепторлар –
агонистермен белсендірілетін және антогонистермен тоқтатылатын клетка
ішіндегі биологиялық импульстар генераторы болып табылады.
Осы кезең химиятерапияның туған кҥні және фармакологияның жаңа
белеске шығуы болып табылады, осы нәтижелер 20 ғасырда клиникалық
медицинаның ҥлкен жетістіктерге жетуіне себеп болды. Сол кезеңдегі
фармакологиялық ӛндірістің ең бір ҥлкен жетістіктеріне 1929 жылғы Александр
Фелингтің, кейінірек Чейн мен Флоридың антибиотик пенициллинді ашуы
болып табылады. Пенициллиннің кҥшті антибактериалды қасиеті кейін Екінші
Ҧлы Отан соғысында адамзатқа миллиондаған жауынгерлердің ӛмірін сақтап
қалуға кӛмек жасады. Пенициллиннің жетістіктерінен кейін кӛптеген
фармацевтикалық ӛндірістер ӛздерінің микробиологиялық кәсіпорындарын
тҧрғызды және жаңа антибиотиктерді іздестіре бастады.
Осы
жағдайлардағы
биохимияның
жетістіктері
мишендерге
терапевтикалық дәрілік әсер етуді теоретикалық болжау арқылы табуды және
дәрілердің қҧрылымын модификациялау арқылы жаңа биобелсенді заттарды
синтездеуге
жол
ашты.
Мысалы
сульфаниламидті
антибиотикті
модификациялау
ізденістері
біршама
зерттеулерден
кейін
кӛптеген
гипогликемиялық, диуретикалық және антигипертензивті дәрілік заттарды
алуға себеп болды. Осы табыстардың нәтижелері негізінде драг-дизайн жаңа
сапалы деңгейге кӛтерілді, бҧл жетістіктер тек қана химиктердің ғана емес,
сонымен бірге биологтар мен химиктердің ғылыми диалогтарының жемісі
болып табылады.
Осы саланың келесі жетістігі молекулярлы биологияның гендер туралы
«геномика» ғылымының ақпаратты жетістіктеріне, терапевтикалық маңызды
биологиялық мишеньдерді кодировка жасайтын «гендерді клондау»
жетістіктері арқасында пайда болды. «Адам гендерін» толық анықтап табудаға
ғылими жетістіктер жаңа ғасырдың тамаша ғылыми жаңалығы болып табылды.
Геномика ғылымы организмнің терапевтикалық мишеньдерін геномның
нуклеотидті тесті бойынша іздестіруде тіптен жаңаша мҥмкіншілік жасайды.
Адам геномы 12000-14000 гендерден тҧрады. Қазіргі уақытта фармацевтикалық
ӛндірісте 500 мишендер қолданылады. Кӛптеген зерттеулер нәтижелері
бойынша біршама аурулар «кӛпфакторлы» болып келеді, басқа айтқанда олар
бір белоктың немесе геннің ғана емес, сондай-ақ 5-10-шақты бір-бірімен
байланысқан белоктардың және оларды кодтайтын гендердің әрекеті болып
табылады. Осыған байланысты зерттелетін мишендердің кӛлемі шамамен 5 есе
кӛбеюі мҥмкін.
Қазіргі уақытта зерттелетін мишендердің классификациясы мен олардың
сандық мӛлшері келесі суретте келтірілген. Айта кету керек, рецепторлардың
ең ҥлкен тобын (60% >) мембранды G-белокті (GPCR, G-protein coupled
receptors) рецепторлар қҧрайды, ал барлық солармен әрекеттесін дәрі-
дәрмектердің сату кӛлемі жыл сайын 65 млрд долл. Қҧрайды және жыл сайын
бҧл шама ӛсіп келуде.
210
Қазіргі кездегі жоғарғы технологиялық әдістер, НTS-әдісін (High Through-
put Screening) қолдануды, яғни жаңа тиімділігі жоғары дәрілік қосылыстарды
эмпирикалық жҥйелеу әдісін ҧсынады. Біріншіден жылдамдығы жоғары
компьютерлік технологиялар мыңдаған заттарды зерттелетін молекулаға
(рецептордың молекулалық рецепторларына) қатысты биологиялық
белсенділіктерін зерттейді. Екінші бӛлімде QSAR (Quantitative Structure Activity
Relationship) секілді жҥйелі программалардың кӛмегімен қҧрылымдық
белсенділіктерді моделдеу жҥргізіледі. Ҥрдістің соңғы кезеңінде – материалдық
шығым мен жағымсыз әрекеттері ӛте тӛмен болатын, жоғары белсенділікке ие
заттарды қҧру болып табылады [5].
Моделдеу екі бағытта жҥреді. Біріншісі – идеалды «кілтті» қҧру
(медиатор), сәйкес келетін кәдімгі табиғи «қҧлып» (рецептор). Екіншісі -
«қҧлыпты» кәдімгі «кілтке» келтіру. Бҧл бағыт бойынша қолданылатын
ғылыми әдістер, молекулярлық генетика, ЯМР әдістерінен бастап CAD
(Computer Assisted Design) секілді программалардың кӛмегімен белсенді
молекуланың ҥш тҥрлі кеңістігін компьютерлік моделдеумен аяқталатын
алуан тҥрлі технологияларға негізделген. Бірақ соңында биологиялық белсенді
заттарды синтездеу мен жҥйелеу зерттеушінің тәжірибесі мен тҥйсігіне
негізделеді [4-6].
Химиялық қосылыс синтезделгеннен кейін, оның қҧрылымы мен
қасиеттері анықталғаннан кейін, клиникаға дейінгі жануарларда зерттеу
кезеңіне ӛтеді [5-8]. Онда химиялық синтездеу ҥрдісінің сипаттамасы (қҧрылым
туралы мәліметтер мен препараттың тазалығы), тәжірибелік фармакология
(фармакодинамикасы),
фармакинетикасын
зерттеу,
уыттылығы
мен
метаболизмі келтіріледі.
Клиникаға дейінгі негізгі басым бағытты айқындайық:
- фармакодинамика – бҧл препараттың және оның метаболиттерінің (әсер
ету жылдамдығын, ӛмір сҥру ҧзақтығын анықтау, in vivo моделдерінде
қайтымдылықты және мӛлшерге байланыс эффектісін, лиганд-рецептор
әрекеттесуін, негізгі физиологиялық жҥйеге әсерлерін: ми, сҥйек пен бҧлшық
ет, зәр шығару, жҥрек-тамырға) фармакологиялық белсенділіктерін зерттеу;
- фармакокинетика мен метаболизм – бҧл зерттеулерге сіңіріп алынуы,
жайылуы ақуызбен байланысуы, биотрансформациясы мен шығарылуы
(элиминдеу жылдамдығының константасының (Kel) есептеулерін қосқанда,
абсорбция (Ka), экскреция (Kex), препараттың клиренсі, концентрация мен
уақыттың мӛлшері және т.б.) жатады;
Достарыңызбен бөлісу: |