Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов
Физиологические и клинические последствия блокады альфа-адренорецепторов
жүктеу/скачать 72,3 Kb.
|
| Физиологические и клинические последствия блокады альфа-адренорецепторов
ССС. Блокада α-АР вызывает расширение артерий, но преимущественно – артериол, прекапиллярных сфинктеров (в том числе коронарных и легочных) и вен, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и как следствие – АД. Расширение легочных артериол ведет к снижению давления в малом круге кровообращения и уменьшению нагрузки на миокард, что объясняет их эффективность при острой левожелудочковой недостаточности (например, при инфаркте миокарда). Расширяя артериолы и прекапиллярные сфинктеры, значительно улучшают кровоснабжение головного мозга, мышц, кожи, слизистых. Расширение емкостных сосудов – вен – приводит к депонированию в них крови и уменьшению венозного возврата к сердцу; это является причиной ортостатической гипотензии, а также тахикардии. 2. ЖКТ. Блокада α1-АР ЖКТ ведет к усилению его перистальтики и секреторной функции. 3. Орган зрения. Подавление α1-АР радиальной мышцы глаза приводит к сужению зрачка (миозу). 4. Мочеполовая система. Стимуляция α1-АР шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсулы и собственно ткани предстательной железы в результате прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к повышению тонуса их гладкомышечных структур и развитию обструкции. Блокада α1-АР приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется снижением обструкции и улучшением опорожнения мочевого пузыря. α - адреноблокаторыα1 и α2– АБАлколоиды спорыньи: эрготоксин, эрготамин, эргометрин и др. (производные лизергиновой кислоты). Эрготоксин и эрготамин, в больших дозах действуют на артериолы и вызывают их сужение (могут повреждать эндотелий сосудов), нарушения периферического кровообращения с поражением тканей и повышение артериального давления (“эрготизм”). Алкалоиды спорыньи избирательно действуют на матку (α-АР) (увеличение тонуса и сокращение миометрия). Чаще используют дигидро- производные алкалоидов спорыньи – со слабым действием на миометрий, но более сильным α- АБ-эффектом. Показания: терапия нарушений периферического и мозгового кровообращения, мигрени, АГ как отдельные средства, так и в составе целого ряда комбинированных готовых лекарственных препаратов (редергин, синепрес, вазобрал, кристепин, бринердин). Ницерголин (никотэрголин, сермион, эрготоп) аналог алкалоидов спорыньи, содержащим бромзамещенный остаток никотиновой кислоты (+ спазмолитическая активность). Показания к применению те же, что у дигидрированных алкалоидов. Полезен при диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы. Синтетические α1 и α2 –АБ – фентоламин и тропафен. Негативной стороной действия a1 и a2-АБ является нарушение механизма отрицательной обратной связи выделения НА из-за блокады пресинаптических α2 –АР, что приводит к избыточному выделению НА в синапс и ослабляет антиадренергическое действие, а также может вызвать тахикардию. Клиническое применение α1 и α2 - адреноблокаторов ограничено. В основном используется их сосудорасширяющее действие, связанное с блокадой α1-АР сосудов: 1) При нарушении периферического кровообращения (эндоартериит, болезнь Рейно, при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней и обморожений и др.) 2) При шоке (геморрагический, кардиогенный) 3) Для купирование острого приступа мигрени (дигидроэрготамин) 4) Купирование гипертонического криза. 5). Феохромоцитома (для снижения АД) – фентоламин. Для лечения гипертонической болезни эти вещества мало пригодны из-за быстрого привыкания. жүктеу/скачать 72,3 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|