Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов
жүктеу/скачать 72,3 Kb.
|
Адреноблокаторы
- Бұл бет үшін навигация:
- Вазонеактивные альфа
- - блокатор
| Урапидил (эбрантил, эупрессил) - гипотензивное действие частично обусловлено периферическим альфа1-АБ действием, частично – уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов. Полностью механизм действия не изучен. В основном урапидил применяют для снижения АД при гипертонических кризах и при тяжело протекающих формах АГ. Назначают внутривенно и внутрь.
Вазонеактивные альфа1-АБ – тамсулозин и альфузозин - практически отсутствует вазодилатирующий эффект, не снижается АД - единственное показание – ДГПЖ. α2 - блокатор - идазоксан (производное имидизолина – антидепрессант). α2 - блокатор – иохимбин. β - адреноблокаторы Руководителем исследований, приведших к созданию в начале 60-х годов первых бета-АБ, был J.W.Black, который в 1988 г. за свои работы в этой области был удостоен Нобелевской премии. Перечень заболеваний, при которых с успехом используются БАБ, в настоящее время насчитывает несколько десятков наименований и постоянно пополняется:- ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда); - артериальная гипертензия;- нарушения ритма сердца; - поражение сердечной мышцы неишемического происхождения (гипертрофическая кардиомиопатия); - пролапс митрального клапана. Кроме сердечно-сосудистых заболеваний, БАБ оказались весьма полезными при лечении тиреотоксикоза, мигрени, тревожных состояний, абстинентного синдрома, отдельных видов тремора и некоторых других состояний Эффективность БАБ при стенокардии (антиангинальное действие) обусловлена следующими механизмами: 1. БАБ подавляют влияния СНС на сердце, что приводит к уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде; 2. БАБ улучшают кровенаполнение коронарных сосудов; Противоаритмическая (при экстрасистолии, наджелудочковой и желудочковой тахикардии, мерцательной аритмии и других нарушениях ритма) активность БАБ связана: 1. с защитой сердца от избыточных симпатических стимулов; 2. снижением автоматизма СУ и патологических очагов возбуждения; 3. замедлением проводимости. Эффективность БАБ при АГ обусловлена блокадой бета-АР сердца. При этом уменьшаются сердечный выброс и сократимость миокарда, тормозится центральное адренергическое влияние на сердце. В результате этого снижается систолическое и диастолическое давление. При АГ БАБ показаны прежде всего больным с высокой активностью симпатоадреналовой системы (повышенный сердечный выброс и тахикардия). Долгое вpемя исключением из списка показаний к приему БАБ была сеpдечная недостаточность, ее даже считали одним из главных пpотивопоказаний к приему этих средств. Однако имеются сведения о том, что БАБ не yхyдшают, а, наобоpот, yлyчшают пpогноз пациентов сеpдечной недостаточностью. Это относится к карведилолу, метопрололу, бисопрололу. В основе благопpиятного действия БАБ лежит подавление активности симпатоадpеналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем и уменьшение токсического влияния катехоламинов на миокаpд. Неизбирательного типа действия БАБ – анаприлин (пропранолол, индерал, обзидан), окспренолол (тразикор), пиндолол (b1=b2). За счет блокады b2-АР бронхов может спровоцировать бронхоспазм. Кардиоселективные БАБ вследствие преимущественной блокады бета1-АР сердца вызывают меньше побочных эффектов со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы, хотя при увеличении доз эти различия нивелируются. По степени селективности БАБ можно распределить следующим образом: небиволол = >бисопролол => бетаксолол => атенолол => талинолол => метопролол => ацебутолол => целипролол. К состояниям, при которых назначают преимущественно селективные БАБ, относят облитерирующие заболевания артерий, ХОБЛ, высокую физическую активность пациентов, сахарный диабет II типа, портальную гипертензию, беременность. Препараты, обладающие симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают ЧСС, что имеет значение для больных с наклонностью к брадикардии. Неселективные - окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол. Кардиоселективные - ацебутолол, практолол. Необходимо отметить, что кардиоселективность и внутренняя симпатомиметическая активность не оказывают значимого влияния на антиангинальную активность препаратов этой группы. Практически все БАБ с небольшими различиями можно использовать для лечения больных со стенокардией и АГ. Классификация БАБ в зависимости от их растворимости в жирах и воде Липофильные БАБ (бетаксолол, карведилол, метопролол, окспренолол, пропранолол) быстро и полностью всасываются в ЖКТ. Обычно они метаболизируются в печени, что следует учитывать при их назначении больным с нарушенной ее функцией, у пожилых пациентов, больных с сердечной недостаточностью. Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол) не полностью всасываются в ЖКТ; обычно в незначительной мере метаболизируются в печени. В основном экскретируются почками с мочой в неизмененном виде либо в виде метаболитов. При дозировании этих препаратов следует учитывать состояние почек. У больных со снижением клубочковой фильтрации дозу гидрофильных препаратов необходимо уменьшать. Амфифильные (ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол) - два пути элиминации – печеночный метаболизм и почечная экскреция. Половина дозы препарата, как правило, метаболизируется в печени, половина выводится почками в неизмененном виде. жүктеу/скачать 72,3 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|