20
открываются и закрываются в ответ на присоединение химиче-
ских лигандов или изменение трансмембранного потенциала.
Лиганды таких ионных каналов обычно — нейромедиаторы.
Ионные каналы этих рецепторов
могут находиться в трех ос-
новных состояниях:
1) закрытое (в отсутствие внешнего сигнала);
2) активированное (открытое), когда первичный мессенджер
связан с рецептором;
3) инактивированное (закрытое) —
может наступать, когда
первичный мессенджер еще связан с рецептором.
Ионотропные рецепторы могут быть как промежуточными
компонентами сигнальной цепи, так и
компонентами, воспри-
нимающими внеклеточные сигналы. Рецепторы, которые одно-
временно служат и ионными каналами, называют
каналообразу-
ющими рецепторами. Классические примеры такого рода — это
катионные ацетилхолиновые рецепторы, никотиновый рецептор,
глициновый рецептор.
Рецепторы, ассоциированные с ферментативной актив‑
ностью. Односегментные трансмембранные рецепторы или 1-TM
рецепторы. Интегральные мембранные
белки с одним трансмем-
бранным сегментом и глобулярными доменами на вне- и вну-
триклеточной поверхностях мембраны. Внеклеточный домен
содержит участок узнавания и связывания лиганда, а внутрикле-
точный домен обладает каталитической активностью (тирозин-
киназной, гуанилатцикпазной и др.).
Например, связывание сиг-
нального вещества с рецептором, обладающим тирозинкиназной
активностью, ведет к димеризации рецептора.
При этом проис-
ходит активация фермента и фосфорилирование остатков тиро-
зина в ряде белков. В первую очередь фосфорилируется молекула
самого рецептора (аутофосфорилирование). К этому типу при-
надлежат рецепторы инсулина, ростовых факторов и цитокинов.
Достарыңызбен бөлісу: