Туберкулездің таралуы бойынша қазіргі жағдай
Циклодекстриннің медициналық маңызы
жүктеу/скачать 1,59 Mb.
|
| 1.4 Циклодекстриннің медициналық маңызы
Циклодекстриндер – қосылыстарды еріту және тұрақтандыру қабілетіне байланысты медицинада, өнеркәсіпте және іргелі ғылымдарда кеңінен қолданылатын циклдік олигосахаридтер тобы. Медицинада циклодекстриндер ең алдымен комплексті тасымалдаушы ретінде әрекет етеді, сондықтан дәрі-дәрмектерді жеткізудің күшті құралы ретінде қызмет етеді. Бета циклодекстрин E459 тағамдық қоспасы ретінде тіркелген. Қазіргі уақытта циклодекстриндер төмен бағамен қол жетімді, олардың әлемдік өндірісі ондаған мың тонна көлемінде бағаланады. Этил спиртін сіңіру қабілетіне байланысты (өз массасының 60% дейін) циклодекстриндер ұнтақты, еритін алкогольдік сусындарды жасау үшін негіз ретінде қолданылады.[1] Циклодекстриндер суда ерімейтін дәрілердің ерігіштігін арттыруға, сондай-ақ биологиялық мембраналар арқылы дәрілердің енуін арттыруға қабілетті.[2] Сонымен қатар, циклодекстриндер әдетте сәйкес келмейтін дәрі-дәрмектерді біріктіруге мүмкіндік береді. Биологиялық қолжетімділік деңгейін арттыру Циклодекстриндердің ең көп таралған қолданыстарының бірі-биологиялық қол жетімділікті жақсарту үшін суда аз еритін белсенді заттармен қосу кешендерін қалыптастыру. Биологиялық қол жетімділігі төмен дәрілер әдетте суда ерігіштігі төмен және/немесе қатты кристалдануға бейім [17]. Дәм мен иісті бүркемелеу Педиатриялық және гериатриялық науқастар үшін аузында еритін және шайнайтын дәрілік формалардың танымалдылығының артуына байланысты препараттың жағымсыз белсенді заттарының дәмі мен иісін жасыру қажеттілігі артып келеді. Белсенді затты тұрақтандыру Циклодекстриндік кешендердің пайда болуымен жарыққа төзімділікті, жылуға төзімділікті және белсенді заттардың тотығуға төзімділігін жақсартуға болады. Циклодекстриндерді қосу кешені пайда болған кезде радиациямен, жылумен, оттегімен, сумен немесе басқа химиялық заттармен реакциялардың алдын алуға болады. Үйлесімділікті жақсарту Көбінесе бірнеше ингредиенттерді немесе белсенді заттарды бір формулаға біріктіру қажет. Алайда, әр түрлі дәрі-дәрмектер көбінесе бір-бірімен немесе формуладағы белсенді емес ингредиенттермен біріктірілмейді. Циклодекстриннің ішіндегі сәйкес келмейтін ингредиенттердің бірін капсулаға салу арқылы формуланы өзара әрекеттесуді болдырмау үшін компоненттерді физикалық бөлу арқылы тұрақтандыруға болады. Тітіркенуді азайту Циклодекстриндер терінің, асқазан-ішек жолдарының немесе көздің тітіркенуін азайту үшін де қолданылады. Асқазанды, теріні немесе көзді тітіркендіретін белсенді ингредиенттерді тітіркену шегінен асырмай, белсенді заттың жергілікті концентрациясын төмендету арқылы олардың тітіркендіргіш қасиетін төмендету үшін циклодекстрин капсуласына салуға болады. Кешен біртіндеп бөлінетіндіктен, белсенді зат терапевтік мақсатта денеге енеді, бірақ оның жергілікті бос концентрациясы тітіркендіргіш әсер етуі мүмкін деңгейден төмен болып қалады. Жаңа дәрілік формалар Сұйық немесе Ұшпа белсенді ингредиенттермен жұмыс істеу қиын және оларды тұрақты ауызша немесе қатты дәрілік формалармен қоршау қиын. Осы заттардың циклодекстриндік капсулаларына салынған кезде майлардың немесе сұйықтықтардың жақсы қозғалмалы қасиеттері бар ұнтақтарға ауысуы, оларды шартты ингредиенттері мен жабдықтары бар таблеткаға оңай қалыптастыруға болады. Нормативтік ақпарат және қауіпсіздік Циклодекстриндер крахмалдан шыққандықтан, олар бастапқыда улы емес материалдар болып саналады. Алайда β-циклодекстрин бүйрек функциясын бұзатын холестеринмен ерімейтін кешендер түзуі мүмкін, сондықтан бұл затты парентеральды медицинада қолдануға болмайды және оны ішке қолдану тәуліктік максималды дозасы 5 мг/кг-ға дейін шектелуі керек [17]. жүктеу/скачать 1,59 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|