Туберкулездің таралуы бойынша қазіргі жағдай
жүктеу/скачать 1,59 Mb.
|
Гидразид изоникотин қышқылы (ГИНҚ) (изониазид, ГИНҚ, тубазид) — ақ түсті қиыршықты (кристалды) ұнтақ, суда жақсы ериді. Изониазидке ТМБ-ның адам тектес түрі жоғары сезімталды. Ол тез өсіп өнетін ТМБ-ға белсенді әсер етеді, жай өсіп-өнетін микобактерияларға ықпалы төмендеу. Препараттардың жоғары концентрациясы ТМБ-ға бактериоцидті әсер етуі мүмкін. Жасуша ішінде және сыртында орналасқан микобактерияларға белсенділік көрсете алады. Басқа микроорганизмдердің дамуына изониазид әсер етпейді. Изониазид фосфолипидтердің, ДНҚ, РНҚ түзілуін тежейді, ТМБ қабырғасының тұтастығын бұзады. Жасушадан тыс және жасуша ішілік екі валентті катиондармен бірлесе отырып, изониазид микобактериялардың тіршілік метаболизміне өте құнды хелаттар құруға мүмкіндігі бар және изониазид әртүрлі тотықтану процестерінің тежелуіне ықпал жасайды. Микобактериялардың изониазидке төзімділік көрсетуі мен емнің нәтижелігі арасында толық өзара байланыс (латынша соггеllatiо — сәйкестік, байланыс) жоқ. Сондық науқаста коздырғыштың изониазидке төзімді түрі анықталғанда, осы прецаратпен емдеуден бас тартуға болмайды. Ішке кабылдаған изониазид қанға тез сіңеді. Оның қандағы ең көп мөлшері 1,5—2 сағаттан кейін анықталады, ал 6 сағаттан соң оның концентрациясы 50%-ке немесе одан да көп төмендейді. Организмде препарат біркелкі таралады. Изониазид бүйрекке, бұлшық еттерге, көкбауырға, өкпеге, миға, ішекке, теріге сонымен қатар ағзадағы сұйықтардың арасына — сілекейге, плевра жәке жұлын-ми сұйықтарына өтеді. Сау адамдардың жұлын-мисұйығында изониазидтің концентрациясы қанның плазмасындағы денгейінің 1/3-ін құрайды, ал ми қабықтарының қабынуында оның жұлын-ми сұйығындағы концентрациясы 2 есеге көбейеді. Изониазид экссудатты және казеозды - некрозды қабыну ошақтарына жақсы өтеді. Изониазид бауырда, негізінен N-ацетилтрансферазалар қатысуы арқылы ацетилдену жолымен өзгеріске ұшырайды. Изониазидтің матеболиттік өзгерген бірде-бір түрі туберкулезге қарсы белсенділік көрсетпейді. Ішке ішілген изониазидтің шамамен 50—75%-і және оның метаболиттері алғашкы тәулік ішінде зәрмен бөлініп сыртқа шығады. Организмдегі изониазидтің өзгеріске ұшырау мүмкіңдігіне қарай адамдар жәй және жылдам ацетилдену түрлеріне бөлінеді. Изониазидтің алғашқы концентрациясының ең жоғары деңгейге көтерілуі екі түрде де бірдей, ацетилденудіқ жәй түріне қарағанда, жылдам түрінде препараттың плазмадағы концентрациясы 2—4 есе тез төмендейді. Изониазид таблетка (французша — tablette — таблетка) және ерітінді (10% ерітінді ампулада 5 мл-ден) түрінде шығарылады. Изониазидтің тәуліктік емдік мөлшері 5—15 мг/кг салмаққа. Химиопрофилактика жүргізу үшін оның мөлшері 5—10 мг/кг салмаққа. Изониазид ішке (тамақтан кейін), көктамырға (тамшылатып немесе ағыммен жылдам), бұлшық ет ішіне, каверна қуысына, ингаляция түрінде, эндолюмбалді (2,5 мг/кг салмаққа, одан көп емес), плевра қуысына, іш қуысына жіберіледі. Басқа дәрілермен бірге изониазидті күн сайын қабылдағанда жылдам және жәй ацетилдену түрлеріне қарамастан емнің нәтижелері бірдей. Изониазидті үзіліспен (латынша intermittens — кезекпен, үзіліспен) (аптасына 1—2 рет) сондай мөлшермен, сондай препараттармен бірге қабылдағанда ацетилденудің жылдам түріндегі адамдарда емнің нәтижесі төмен. Ацетилденудің жылдам түріндегі науқастарға изониазидті көктамырға жіберу немесе осы мөлшерді (дозаны) ішке тәулігіне 1 рет қабылдау нәтижелі. Жанама әсерлер - бас ауруы, айналуы мүмкін; жүрек айнуы, құсу; жүрек аймағындағы ауырсыну; терінің аллергиялық реакциялары. Эйфория (негізсіз жақсы көңіл-күй), ұйқының нашарлауы, сирек жағдайларда психоздың дамуы, сонымен қатар бұлшықет атрофиясының пайда болуымен перифериялық невриттің (перифериялық нервтердің қабынуы) пайда болуы (әлсіреумен бұлшықет массасының төмендеуі). бұлшықет тінінің жеткіліксіз тамақтануы нәтижесінде олардың функциясы) және аяқ-қолдардың салдануы мүмкін. Сирек жағдайларда дәрілік гепатит (изониазидтен туындаған бауырдың қабынуы) байқалды. -Еркектерде изониазидті емдеуде өте сирек, гинекомастия (сүт бездерінің ұлғаюы), әйелдерде - меноррагия (жатырдан қан кету) байқалады. Эпилепсиямен ауыратын науқастарда құрысулар жиірек болуы мүмкін. Әдетте жанама әсерлер дозаның төмендеуімен немесе препаратты қабылдаудың уақытша үзілуімен жоғалады. Жанама әсерлерді азайту үшін изониазидтің жаңа фармацевтикалық препараттарын циклодекстринді комплекстер негізінде алуға болады. жүктеу/скачать 1,59 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||