Туберкулездің таралуы бойынша қазіргі жағдай
жүктеу/скачать 1,59 Mb.
|
| Инкапсуляция (лат. капсула-қорап) - қатты дененің ұсақ бөлшектерін, олардың агрегаттарын (түйіршіктерін) немесе сұйықтық тамшыларын жұқа, жеткілікті күшті қабыққа немесе әртүрлі берілген қасиеттері (өткізгіштігі, балқу температурасы, әртүрлі ортада еру немесе ерімеу қабілеті және т. б) бар матрицаға салу. Фармацевтика өнеркәсібінде үлкен өлшемді (0,5—1,5 см) желатинді капсулаларға инкапсуляция процестері және 10-1—10-4 см капсулалар алуға мүмкіндік беретін микрокапсуляция процестері ажыратылады.
Дәрілік заттарды инкапсуляциялау мынадай мақсатпен жүргізіледі: тұрақсыз дәрілік препараттарды қоршаған ортаның зиянды факторларының (витаминдер, антибиотиктер, ферменттер, вакциналар, сарысулар және т. б.) әсерінен қорғау; ащы және жүрек айнатын дәрілік заттардың дәмін жасыру; асқазан-ішек жолдарының белгілі бір бөлігінде дәрілік заттардың шығарылуын қамтамасыз ету (ішекте еритін микрокапсулалар); дәрілік препараттың ұзақ әсер етуін қамтамасыз ету, атап айтқанда, ағзадағы белсенді компоненттің белгілі бір деңгейін ұстап тұру және белсенді компоненттің шағын дозаларын кешіктіріп босату есебінен ұзақ уақыт бойы оның тиімді емдік әсері; бір препаратта бір-бірімен үйлеспейтін дәрілік заттардың таза түрінде бірігуі (бөлу жабындарын пайдалану); сұйықтықтар мен газдарды жалған қатты күйге, яғни сұйық немесе газ тәрізді дәрілік заттармен толтырылған қатты қабығы бар микрокапсулалардан тұратын сусымалы массаға тасымалдау; жұтуды жеңілдету; кейінгі өңдеуді жақсарту, әсіресе жылдам орау желілерінде [7]. [8] жұмыста табиғи нейротрансмиттерлердің бастапқы буыны болып табылатын және фармакологиялық тәжірибеде антидепрессант және неврологиялық бұзылуларды емдеуге арналған құрал ретінде қолданылатын 2-фенилэтиламин – биогенді-амин синтезін эксперименттік зерттеудің нәтижелері қарастырылады. Фенилацетонитрилді литий боргидридімен тотықсыздандыру және фенилаланиннің натрий тұзын декарбоксилдеу арқылы мақсатты амин синтезі жүзеге асырылды. Қалпына келтіру реакциясы су этанолында бөлме температурасында жүреді, бұл өнімнің шығымдылығын арттыруға көмектеседі. Сонымен қатар, өндірілген өнім ауада тез ерімейтін карбонатқа айналады. Декарбоксилдену фенилаланиннің натрий тұзын сілтімен балқыту арқылы жүреді, бұл конденсация өнімі – 3,6-дибензилпиперазин-2,5 - дионның жоғары температурасында ішінара түзілуіне әкеледі. Екі әдіс те өнімнің шамамен 45% шығысымен синтезделуіне әкелетіні көрсетілген. Суспензия әдісімен молекулалық байланыстыруға арналған инкапсулятор-контейнер ретінде әрекет ететін β – циклодекстрині бар фенилэтиламинді қосу кешені алынды. Байланыстыру cулы суспензияда жүреді, содан кейін амин ацетонмен жуылады. Алынған қосылыстардың құрылымы 1Н ядроларындағы ядролық магниттік-резонанстық спектроскопия әдісімен, сондай-ақ жұқа қабатты хроматография әдісімен дәлелденді. Циклодекстрин қаңқасының протондары мен Фенилэтиламин амин тобының протондарының сигналдарының интегралдық қарқындылығын салыстыру процестің циклодекстрин : амин 3:2 қатынасында аминнің 65% байланысқан түріне ауысуымен бірге жүретінін көрсетті. Мұндай байланыстыруды фармакологиялық тәжірибеде Аминнің тұрақтылығын арттыру, оның ағзадағы бағытталған тасымалдануы және моноаминоксигеназа ферментінің әсерінен оның мерзімінен бұрын бұзылу процестерінің алдын алу үшін қолдануға болады деп күтуге болады. жүктеу/скачать 1,59 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|