Жалпы фармакология кафедрасы
жүктеу/скачать 86 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Қарағанды - 2012
| ҚММУ Ф 4/3-04/02 2007 ж. 14 маусым №6 НХ ҚАРАҒАНДЫ МЕМЛЕКЕТТІК МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ жалпы фармакология кафедрасыД Ә Р І С «Әр түрлі құрылымды микробқа қарсы синтетикалық заттар» Far 3209 «Фармакология» - пәні 5В130200 «Стоматология» - мамандығы III курс Уақыты 1 сағат Қарағанды - 2012Кафедраның мәжілісінде бекітілген 28.08.2012 ж. № 1 ХаттамаКафедра меңгерушісі, м.ғ.д., профессор _______________ С.К. Жаугашева Тақырып: Әр түрлі құрылымды микробқа қарсы синтетикалық заттар. Мақсаты: Әр түрлі химиялық құрылысты синтетикалық антибактериалды заттардың негізгі механизм әсерін ашу, олардың қолдану көрсеткіштері медициналық тәжірибедегі негізгі ауруларда, патологиялық көріністері. Дәріс жоспары: Сульфаниламидтер Хинолон туындылары. Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм). Фторхинолон, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, руфлоксацин, левофлоксацин. 8-оксихинолин туындылары. Нитроксалин (5-НОК). Нитрофуран туындылары. Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин. Хиноксалин туындылары. Хиноксидин, диоксидин. Оксазолидинондар. Линезамин (зивокс). Нитроимидазол туындылары. Метронидазол (трихопол, флагил, клион) Сульфаниламидтер – микробқа қарсы әсері бар, сульфаниламид қышқылының амид туындысы болып табылады. ЖІКТЕЛУІ
Ішекте сіңірілетін Әсер ету қызметі қысқа стрептоцид норсульфазол сульфадимезин этазол уросульфан сульфазин Әсер ету қызметі ұзақ сульфапиридазин сульфамонометаксин мадрибон Әсер ету қызметі аса ұзақ сульфален Ішекке сіңірілмейтін фталазол сульгин фтазин Жергілікті қолданылатын сульфацил натрии, альбуцид Сульфаниламидтердің көпшілігі ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, және жүйелік әсер көрсетеді, ал фталозол және сульгин препараттары ішке қолданғанда, сіңірілуі шектелген, және ішек инфекцияларда қолданылады.Сульфацил натрии көзге тамшы түрінде жергілікті қолданылады. Салазосульфапиридин, салазопиридазин, және салазодиметоксин сульфаниламидтердің жеке тобын құрайды, ойық жаралы колите, Крон ауруында қолданылады.Құрылымы бойынша олар сульфаниламид және салицил компонентерінен тұратын « продәрі «болып табылады.Олар АІЖ бау сіңіріледі, ішектің төменгі бөлігінде жиналып, антибактериалды және қабынуға қарсы әсер ететін салицил компоненттеріне бөлінеді. Белсенділік спекторы : Сульфаниламидтер грам оң ( s.Aureus, және т.б. ) грам теріс ( гонококктар, менингококктар, H.Influensae, E cоli, sp. Proteus, салмонелалар, шигелалар, т.б. ) бактерияларға әсер ету спекторы кең.Сонымен бірге олар хламиди, пневмоцистерге, актиномициттерге, малярия плазмодиі, токсоплазмаларға, әсер етеді.Құрамында күмісі бар препараттар жаралы инфекциялардың қоздырғыштарына қарсы белсенділік көрсетеді ( Stafilacocus, P.auriginosa, E coli, Proteus, Klebsiella, Candida) Әсер ету механизмі : сульфаниламидтер бактериостатикалық әсерге ие.ПАБК аналогының химиялық құрылымы бола тұра, олар микроорганизмдердің өмір сүрү қабілетінің басты факторы болатын дигидрофилді қышқылдың синтезін жауапты бактериялық ферментті бәсекелі түрде ингибирлейді. Ірің немесе тіндердің құлдырау өнімдері сияқты ПАБК көп мөлшерде болатын орталарда, сульфаниламидтердің микробқа қарсы әсері төмендейді. Фармакокинетикасы : Сульфаниламидтер ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, ( фталазол сульгинен басқа ), ГЭТ, плацентарлы тосқауылдан өтеді, плевралды , синовиалды, перитонеалды сүйықтықтарға жоғары концентрация жасап, ағзаға жылдам таралады. Қанның сарысуында сульфаниламидтер ақуыздармен қайтымсыз байланысып, микробқа қарсы белсенділігін жоғалтады. Норсульфазол, стрептоцид ақуызбен 12 – 55 % салыстырмалы түрде төмен байланысады, ал басқа сульфаниламидтер, сульфапиридазин, мадрибон, 73 – 90 % толық байланысады.Сульфаниламидтер ақуыздармен байланысқанда эндогенді заттармен, және басқа дәрілік заттармен ақуызды кешен түзүге кедергі жасайды, мысалы : билирубинмен байланысып, бос фракциясын жоғарлатады. Бұл нәрестелермен, жас баларға қауыпты , себебі оларда қанның сары суында альбумин ақуызының құрамы төмен. Ағзада сульфаниламидтердің биотрансформациясы бауырда, уксус қышқылының коньюгациясымен ( ацетилденуі ) өтеді. Сол себептен олардың микробқа қарсы белсенділігі жойылып, нейтралды және бос қышқыл ортада, ерігіштік қасиеті күрт төмендейді, сондықтан кристалурияға әкелуі мүмкін. КӨРСЕТКІШТЕРІ : Ішкі мүшелердің инфекциялық аурулары,( резорбтивті әсер ететін препараттар), зәр шығару жолдарының қабынуы ( уросульфан ), ішек инфекциялары ( фталазол, сульгин, фтазин ), көз аурулары ( сульфацил натрии ), терінің инфекциялық зақымдануы ( стептоцид ), күйгеннен кейінгі жарақаттар ( сульфазин ) КЕРІ ӘСЕРЛЕРІ : Диспепсиялық көріністер, ОЖЖ бұзылыстары, қан жасалудың тежелуі,кристалурия, аллергиялық үрдіс. Триметоприммен біріктірілген сульфаниламид тобындағы препараттар. Ко - тримаксазол ( бисептол, септрин, бактрим ) Ко – тримаксазол сульфаметоксазол және триметоприм 5 : 1 ( 400 мг. сульфаметоксазол, 80 мг. триметоприм ) қатынасындағы біріктірілген препарат болып табылады.Триметоприм және сульфаметоксазол әр кайсысы бактериостатикалық зат болып табылады, оларды біріктірген кезде бір біріне синергист болып, микроб торшасына бактериоцидтік әсер көрсетеді. Ко – тримаксазолдың әсер ету спекторы кең, антибактериалды әсері бар, препарат грам теріс , грам оң, бактерияларға белсенділігі жоғары, энтерококктарға білсенділігі төмен. Ко – тримаксазол ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, тіндерге сіңірілуі жоғары, ГЭТ арқылы өтуі 40 % құрайды. Бүйрек арқылы шығарылады, t ½ - 10 сағ., күніне екі рет тағайындалады. Ко – тримаксазол әр түрлі инфекцияларды емдеуге қолданылады, эмпириялық химиотерапия түрінде тыныс алу, асқазан, бүйрек, зәр шығару жолдарының инфекцияларында жиі қолданылады.Препараттың өтімділігі жақсы, 3,5 % тері бөртпелпері, 1 % гематомалар болуы мүмкін. Жүкті әелдер, және екі айлық балаларға ко- тримаксазолды тағайындауға болмайды. ӘР-ТҮРЛІ ХИМИЯЛЫҚ ҚҰРЫЛЫСТЫ СИНТЕТИКАЛЫҚ АНТИБАКТЕРИАЛДЫ ЗАТТАР Хинолон туындылары. Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм). Фторхинолон. Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, Руфлоксацин, левофлоксацин. 8-оксихинолин туындылары. Нитроксалин (5-НОК). Нитрофуран туындылары. Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин. Хиноксалин туындылары. Хиноксидин, диоксидин. Оксазолидинондар. Линезамин (зивокс). Нитроимидазол туындылары. Метронидазол (трихопол, флагил, клион) Тинидазол (фасижин). Хинолон және фторхинолон топтары Хинолондар жіктелуі. 1 ұрпақ. Налидикс қышқылы. Оксолин қышқылы. Пипемидин қышқылы. П Ұрпақ.
Ш Ұрпақ.
4 Ұрпақ.
1 ұрпақты хинолондар көбінесе грамм теріс микрофлолаларды жояды. Қан мен тіндерде жоғары концентрация тудырмайды. П ұрпақты фторхинолондар кең спектрлі. Ш, 4 ұрпақты фторхинолондар көбінесе грамм оң бактерияларды жояды. Фторхинолондар бактерицидты әсер көрсетеді. Әсер ету механизмі. Микробтың жасушалық өміріне қажетті екі ферментті тежейді олар. ДНК-гиразаны және топоизомеразаны ДНК синтезін бұзады. Фторды емес хинолондарға көбінесе грамм теріс микрофлора сезімтал, ал фторхинолондар кең спектрлі. Фармакокинетика. Барлық хинолондар АҚЖ жақсы сініріледі ағзада, қанда тіндерде терапевтикалық концентрация сақталмайды. Фторхинолондар хинолондарға қарағанда ағзада, қанда, тіңдерде жоғары деңгенде концентрациясы сақталады. Кері әсерлері. Жалпы хинолондарға. АҚЖ: эпигастралді аймақты ауырсыну сезім, тәбеттің бұзылуы, лоқсу, кұсу, диарея. ОЖЖ: ототоксикалық, ұйқының келуі ұйқының келмеуі, бас айналу, көздің көрмеуі, парестезия, тремор. Аллергиялық реакциялар: бөрітпе, фотосенсибилизация. 1 ұрпақты хинолондардың кері әсерлері. Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия. Бауыр: холестатикалық сарғайю, гепатит, ФТОРХИНОЛОНДАРДЫҢ КЕРІ ӘСЕРЛЕРІ. Артропатия, артралгия, миалгия Бүйрек: кристаллоурия, транзиторлы нефрит. Басқа: ауыз қуысының шырышты қабатында кандидоз, псевдамембранозды колит. Қолдану көрсеткіштері: Жедел цистит, инфекциялардың созылмалы түрлері. Ішек инфекциялары: шигеллез, бактериалді энтероколит. ФТОРХИНОЛОНДАР: Синусит, қатерлі емес сыртқы колит. Созылмалы бронхит, легионеллез. Ішек инфекциясы: шигеллез, сальмонеллез, холера, цистит, пиелонефрит, простатит, гонорея. САҢЫРАУ ҚҰЛАҚТАРҒА ҚАРСЫ ЗАТТАР Жіктелуі. Патогенді саңыра құлақтардың әсерінен пайда болған ауруларды емдейтін препараттар. 1).Жүйеліқ және терең микоздарда (кокцидиондомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз). Антибиотиктер – амфотерицин В, микогептин, имидазол туындылары – миконазол, кетоконазол. Триазол туындылары – интраконазол, флуконазол. . 2). Эпидермикозда (дерматомикоздар). Антибиотиктер – гризеофульвин. N-метилнафтамин туындылары тербинафин (ламизил). Имидазол туындылары – миконазол, клотримазол. Нитрофенол туындылары – нитрофунгин. Йод препараттары – йод ерітіндісі, кали йодиді. П. Кандидомикозда. Антибиотиктер – нистатин, лефорин, амфотерицин В. Имидазол туындысы – миконазол, клотримазол. Бис-төрттіқ аммонии тұздары – декамин. АМФОТЕРИЦИН В (амфостат, фунгизон). Жүйелік микозда қолданылатын негізгі препарат. Полиенді антибиотик болып саналады. Бактерияларға, рикетсилерге, вирустарға әсері жоқ. Фунгистатикалық әсер көрсетеді цитоплазмалық мембраналық өткізгіштігін, тасымалдау қызметін бұзады. АІЖ нашар сіңіріледі тамыр ішілік еңгізіледі . Қуыстарға еңгізіледі ингаляция түрінде беріледі. Ағзадан шығуы баяу жүреді. 20-40%. Токсикалық әсері жоғары, ағзада кумуляцияға ұшырайды. Кері әсерлері: лихорадка, АҚ төмендеуі нефротоксикалық әсер, анемия, гипокалиемия, нейротоксикалық әсер, тромбоциттер, аллергиялық реакциялар. МИКОГЕПТИН химиялық құрылысы жағынан және саңырауқұлақтарға қарсы әсері байланысты амфотерицинге ұқсас. МИКОНАЗОЛ тамыр ішілік еңгізіледі қынаптың шырышты қабатының кандидалармен зақымдарғанда жергілікті қолданылады. Кері әсерлері: амфотерицинге ұқсас, бірақ токсикалық әсері төмен. КЕТОКОНАЗОЛ ішке қолданылады. АҚЖ жақсы сіңіріледі тіндерге жақсы таралады. ОЖЖ нашар өтеді. Токсикалық әсері зор. ФЛЮКОНАЗОЛ (дифлюкан) – триазол туындысы ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі. ГЭТ дан өтеді бүйрек арқылы шығады өзгермеген түрде саңырауқұлақтарға кең спектрлі. Кері әсерлері: диспепсиялық өгерістер, бас ауруы, бастың айналуы, бауырдың қызметінің төмендеуі, аллергиялық реакциялар. ГРИЗЕОФУЛЬВИН (грицин, грифульвин) саңыра құлақтарға қарсы антибиотик. Фунгистатикалық әсер көрсетеді. Нуклеин қышқылының синтезін тежейді. АКЖ жақсы сіңіріледі кератин құрастыратын жасушада жиналады. Ағзадан 50% баяу шығады. ЛАМИЗИЛ эргостерол синтезін тежейді. Саңырауқұлақтардың жасуша қабырғасын құрастырушы. Фунгицидты әсер көрсетеді. Ішке беріледі . Жиналуы: теріде, тері астында тырнақта. Бауырда метаболизмге ұшырайды. Кері әсерлер: лоқсу, бас ауру, терідегі бөрітпе бұлшықет және буын ауруы, бауырдың қызметін бұзады. Кандидомикозды емдеуге Крем түрінде қолданылады.. НИСТАТИН (фунгистатин, микостатин) – полиенді антибиотик. Фунгицидты, фунгистатикалық әсер көрсетеді ол жасуша мембранасының өткізгіштігін зақымдайды. Жергілікті қолданылады. Токсикалық әсері төмен. ЛЕВОРИН нистатинге қарағанда токсикалық әсері жоғары. жүктеу/скачать 86 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|