1. Клиникалық фармакология пәні. Міндеті, бөлімдері. Клиникалық фармакокинетика. Балалардағы ерекшелікері
Балалардағы гипертензия кезінде ангиотензин рецепторларының тежегіштерін қолдану ерекшелігі. Жіктелуі. Дозалау режимі, тиімділігін бағалау, қауіпсіздігін бақылау
жүктеу/скачать 1,91 Mb.
|
фарма 2
Балалардағы гипертензия кезінде ангиотензин рецепторларының тежегіштерін қолдану ерекшелігі. Жіктелуі. Дозалау режимі, тиімділігін бағалау, қауіпсіздігін бақылау.AПФ ингибиторлары АТ II түзілуін блоктау арқылы AT1 және AT2 рецепторларының ынталандыру әсерін тежейді. Бұл жағдайда АТ2 рецепторлары арқылы жүзеге асырылатын АТ II-нің жағымсыз ғана емес, сонымен қатар физиологиялық әсерлері де бұғатталады, атап айтқанда репарация, регенерация, пролиферацияға қарсы әрекет және қосымша вазодилатация. AT II рецепторларының блокаторлары тек AT1 рецепторларына қатысты әрекет селективтілігіне ие, осылайша AT II зиянды әсерлерін блоктайды. AT II деңгейінің жоғарылауына және АТ деградациясының басқа өнімдеріне байланысты (AT III, AT IV, AT 1-7) теріс кері байланыс механизмінің бітелуіне байланысты AT2 рецепторларын ынталандыру жүреді. Химиялық құрылымы бойынша АТ II рецепторларының блокаторлары 4 топқа жіктеледі: - Тетразолдың бифенил туындылары (лозартан, кандесартан, ирбесартан); - Тетразолдың бифенилді емес туындылары (телмисартан); - Тетразолды емес бифенилді емес туындылары (эпросартан); - Гетероциклді емес туындылары (валсартан). Лозартан (50 және 100 мг таблеткалар). Жасөспірімдер: 1рет тәулігіне 25-50 мг. Дозаны тәулігіне 100 мг-ға дейін арттыруға болады. Бауыр патологиясы бар балаларға аз мөлшерде тағайындау керек. Бүйрек артерияларының екі жақты стенозында немесе бір бүйректің артериясының стенозында, бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылуында, жүрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қолданылады. Телмисартан. Ересектер үшін тәуліктік доза 20-40 мг құрайды (тәулігіне 1 рет). Бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін тәуліктік доза 40 мг құрайды. Телмисартан жүктілік кезінде және лактация кезінде (емшек сүтімен) қолданылмайды. Валсартан. Күніне 1 рет 80 мг дозада немесе күніне 2 рет 40 мг дозада ішке қабылдайды. Тиісті әсер болмаған жағдайда тәуліктік дозаны біртіндеп арттыруға болады. Максималды тәуліктік доза 2 дозада 320 мг құрайды. Валсартан жүктілік кезінде қолданылмайды. Валсартан емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз, лактация кезінде (емшек сүтімен) қолдану ұсынылмайды. Балаларда валсартанды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. АТ1 рецепторларының блокаторларын қолдануда жиі кездесетін жанама әсерлердің ішінде брадикининнің өкпеге әсеріне байланысты жөтелдің дамуы ең үлкен клиникалық маңызға ие. АТ1 рецепторларының блокаторлары кининдердің метаболизміне әсер етпейді, сондықтан АПФ ингибиторларына қарағанда жөтелді айтарлықтай аз тудырады. Жөтелдің пайда болу жиілігі 1%— дан (валсартан, эпросартан, телмисартан) 4,6% - ға дейін (лозартан, ирбесартан, кандесартан), ал АПФ ингибиторларына жөтелдің дамуы емделушілерде жиілігі 15,6% - дан (телмисартан) – 19% - ға (валсартан) жетті. Кинин жүйесінің белсенділігімен байланысты басқа жанама әсерлердің даму жиілігі (ангионевротикалық ісіну, бөртпе) 1% - дан аспайды. АПФ ингибиторларын қабылдау кезінде пайда болатын және өткір гемодинамикалық әсерге байланысты «бірінші дозаның» әсері (бас айналу, әлсіздік, постуральды гипотензия, естен тану) AT1 рецепторларының блокаторларында шамалы көрінеді. АПФ ингибиторларынан айырмашылығы, AT1 рецепторларының блокаторлары организмде калийдің клиникалық маңызды сақталуын тудырмайды (гиперкалиемияның даму жиілігі 1,5% - дан аз). АТ1 рецепторларының блокаторлары бейтарап метаболикалық профильге ие: липидтер мен көмірсулардың метаболизміне әсер етпейді. жүктеу/скачать 1,91 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|