41 сұрақ
Фармакокинетика ингаляционных глюкокортикостероидов
Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) являются средствами первой линии, которые применяются для длительного лечения больных бронхиальной астмой (БА) [2, 10]. Они эффективно блокируют воспалительный процесс в дыхательных путях, а клиническим проявлениИнгаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) являются средствами первой линии, которые применяются для длительного лечения больных бронхиальной астмой (БА) [2, 10]. Они эффективно блокируют воспалительный процесс в дыхательных путях, а клиническим проявлением положительного эффекта ИГКС считается уменьшение выраженности симптомов заболевания и, соответственно, снижение потребности в приеме пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), β2-агонистов короткого действия, снижение уровня воспалительных медиаторов в жидкости бронхоальвеолярного лаважа, улучшение показателей функции легких, снижение вариабельности в их колебании [10]. В отличие от системных ГКС, ИГКС обладают высокой селективностью, выраженной противовоспалительной и минимальной минералокортикоидной активностью. При ингаляционном пути введения препаратов в легких откладывается приблизительно 10—30% номинальной дозы [8]. Процент отложения зависит от молекулы ИГКС, а также от системы доставки препарата в дыхательные пути (дозированные аэрозоли или сухая пудра), причем при использовании сухой пудры пропорция легочного отложения удваивается по сравнению с использованием дозированных аэрозолей, включая и применение спейсеров [4, 16]. Большая часть дозы ИГКС проглатывается, абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и быстро метаболизируется в печени, что обеспечивает высокий терапевтический индекс ИГКС по сравнению с системными ГКС
Беклометозон(Beclometasonum) бекломет, бекодиск, бекотид. Беклометозон – қабынуға қарсы, ісінуге қарсы, аллергияға қарсы, демікпеге қарсы дәрі. Айқын глюкокортикоидты және әлсіз минералокортикоидты белсенділікке ие. Эндобронхиалды енгізу кезінде аллергиялық қабыну үрдісіне қатысатын (альвеолярлы макрофаг) жасушалардың көшуін және белсенділігін тежейді, эпителияның базальды мембранасын тығыздандырады, тостағанша жасушалардың кілегей секрециясын азайтады, бронхтың шырышты қабаттарындағы месше жасушалардың санын төмендетеді, брохтардың тегіс салалы бұлшықеттерін босатады, олардың адреномиметиктерге сезімталдығын қалпына келтіреді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бронх демікпесі, аллергиялық ринит. Ересектерге ингаляциялық жолмен тағайындайды 100-200мкг және балаларға 50-100мкг 2-4 рет тәулігіне. Интраназальды 1-2 әр мұрын саңылауына 2-4 реттен тәулігіне.
Кері көрсеткіштері.Жүктілік (1 үш айында), емшекпен емізу кезінде.
Жанама әсерлері.Дауыстың қырылдауы, мұрынның кебуі мен тітіркенуін сезіну, мұрыннан қан кету, атрофиялық ринит, фарингит, ларингит, көз ішілік қысымның жоғарылауы, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, ауыздың және мұрынның кандидозы, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі.Мөлшерленген аэрозоль ерітінді түрінде және суспензия ретінде 50, 100, 200 және 250 мкг/мөлшер (80 және 200 мөлшер) ингаляцияға арналған баллонда; 100, 200 және 400 мкг/мөлшер (200 мөлшер) ингаляцияға арналған капсуладағы ұнтақ.
Рецепт үлгісі. Rp.: Aerosoli Beclometasoni 0,00005
D.S. Тәулігіне 1 – 4 мөлшерден 2 – 3 рет
Будесонид(Budesonidum), апулеин, пульмикор. Будесонид – қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және бронхты кеңейтуші дәрілер.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Аллергиялық ринит, бронхоспастикалық жағдай, атопиялық дерматит, экзема, псориаз, Крон ауруы. Ингаляциялық жолмен ересектерге 1-4 мөлшерде будесонид митенің немесе 1-2 мөлшерде будесонид фортені, ал балаларға 1-2 мөлшерде будесонид митені 2 рет тәулігіне (0,2-0,8 мг тәулігіне), интраназальды 60-120 мкг (2-3 тамшыны әр мұрын саңылауына) 2 рет тәулігіне, сыртқа май немесе крем түрінде теріге 1-2 рет тәулігіне, ішке 3 мг капсула түрінде Крон ауруында тәулігіне 3 реттен қолданады.
Кері көрсеткіштері.Өкпе туберкулезінің белсенді сатысында, тыныс жолының саңырауқұлақтық инфекциясында, бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстарында, балалық шақта.
Жанама әсерлері.Беклометазан сияқты ингаляциялық және интраназальды қолдану үшін. Ішке қабылдау кезінде диспептикалық бұзылыстар, тромбтың түзілу тәуекелі, артерияды қысымның жоғарылауы, ульцерогендік әсері, бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының қызметі төмендеуі және т.б.
Шығарылу түрі.0,025% жағынды және крем 15г тубада; мөлшерленген аэрозоль 50мкг/мөлшер – 200 мөлшер; 0,0125, 0,025 және 0,05% суспензия 2 мл N.4, 20 ингаляцияға арналған контейнерлер; мөлшерленген ұнтақ 100 және 200 мкг/мөлшер -100 және 200 мөлшер ингаляцияға арналған және капсулада 200 және 200 мкг/мөлшер – 100 және 200 мөлшер; 0,05% 5 мл интраназалды қолдануға арналған флакондағы ерітінді; 3 мг капсула N.10 ішке қолдануға арналған.
Рецепт үлгісі. Rp.: Budesonidi 0.003
D.t.d N.30 in caps.
S. Тәулігіне 1 капсуладан 3 рет.
#
Флунизолид(Flunisolidum) ингакорт. Флунизолид – фтордан тұратын, қабынуға қарсы және аллергияға қарсы дәрі.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бронх демікпесі, созылмалы обструктивті бронхит, аллергиялық риниттер. Ересектерге ингаляция ретінде 8 ретке дейін тәулігіне (мг), балаларға 2 рет (500мг) қолданылады.
Кері көрсеткіштері.Ауыз қуысының және бронхтың вирустық, бактериалдық және саңырауқұлақтық инфекциялары, туберкулездің белсенді сатысында, жүктілік (1 үш айында), 5 жасқа дейін.
Жанама әсерлері.Ауыз-жұтқыншақтың кандидозы, дисфония, жөтел.
Шығарылу түрі.Мөлшерленген аэрозоль баллонда 250 мкг/мөлшер – 120 мөлшер.
Рецепт үлгісі. Rp.: Aerosoli Flunisolidi 0,000025
D.S Ингаляция ретінде 1–3 рет (тәулігіне 2- 8 мөлшер)
#
Флутиказон(Fluticasonum), кутивейт, фликсоназа, фликсотид. Флутиказон – фтордан тұратын қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және қышымаға қарсы дәрі.
Қолданылу көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бронх демікпесі, аллергиялық ринит, экзема, псориаз, нейродерматоздар. Ересектерге ингаляциялық 100-1000 мкг, ал балаларға 50-100мкг 2 реттен тәулігіне, ересектерге 100 мкг, ал балалаға 50 мкг интраназальды қолданады.
Кері көрсеткіштері.Вирустық, бактериалдық және саңырауқұлақтық зақымдануда, жүктілік, емшекпен емізу кезінде.
Жанама әсерлері.Жұтқыншақтың және мұрын қуысының кебуі мен тітіркенуі, бастың ауыруы, мұрыннан қан кету.
Шығарылу түрі.Мөлшерленген спрей (сулы суспензия) 50 мкг/мөлшер – 60, 120 және 150 мөлшер интраназалды енгізуге арналған флакондағы ерітінді; мөлшерленген аэрозоль 25, 50, 125 және 250 мкг/мөлшер – 60 және 120 мөлшер; ротадискідегі ингаляцияға арналған ұнтақ 50, 100, 250 және 500 мкг/мөлшер – 4 мөлшер; 0,05% крем және 0,005% жағынды 15 г тубада.
Рецепт үлгісі. Rp.: Ung.Fluticosonі 0,005% - 15,0
D.S. Терінің зақымдалған жеріне жағу қажет.
Достарыңызбен бөлісу: |