Ферменттердің белсенділігін, олай болса, ферменттік реакцияның жылдамдығын арттырушы заттар активаторлар деп аталады.
Металдардың иондары, ферменттердің кофакторлары, субстраттар – ферменттердің белсендлігін арттыруы мүмкін.
Ферменттерді белсендіру – фермент құрылымын химиялық модификациялау арқылы, яғни белсенді емес проферментті ферментке айналдыру арқылы, фермент молекуласына белгілі өзгешелік модификациялаушы топты қосу арқылы немесе белсенді емес комплексті белсенді ферментке және байланыстырушы комплекске диссоциациялау арқылы жүзеге асырылады.
Ферменттің белсенділігін төмендетуші заттар – ингибиторлар деп аталады
Ферменттерді ингибиторлау қайтымды және қайтымсыз болып бөлінеді
Қайтымды ингибиторлау 2 түрге бөлінеді: бәсекелестік және бәсекелестік емес қайтымды ингибиторлау
Қайтымды ингибиторлау кезінде белгілі-бір жағдайда ингибиторды алып тастап, ферменттің белсенділігін қалпына келтіруге болады.
Бәсекелестік қайтымды ингибиторлау кезінде ингибитор өзінің құрылымы бойынша субстратқа ұқсас болады, ферменттің белсенді орталығымен оңай байланысады, бірақ онымен әрекеттесе аламайды.
Ферменттің белсенді орталығында орналасқан ингибитор субстратты ферменттің белсенді орталығына жібермей, онымен белсенді орталық үшін бәсекеге түседі.
Бәсекелес қайтымды ингибиторлау
Қайтымды бәсекелс ингибиторлаудың мысалы – сукцинатдегидрогеназаны малон қышқылымен немесе ҚСҚ ингибиторлау, бұл қосылыстар құрылымы жағынан сукцинатдегидрогеназаның субстраты – янтарь қышқылына ұқсас болады:
Бәсекелес ингибиторлау – қайтымды процесс. Субстраттың концентрациясы артқан сайын ферменттік реакцияның жылдамдығы да артады.
Бұл субстраттың артық мөлшері кезінде ингибитордың ферментті белсенді орталықтан ығыстыруымен байланысты.