Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысуының тұрақтылығына қарай оларды 2 топқа бөлуге болады
Адренергиялық синапсқа әсер ететін дәрілер
жүктеу/скачать 333,1 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- II. Адреноблокаторлар (адренорецепторларын тежегіштер)
- - адреноблокаторлар: а) селективті емес (β 1-2 -адренорецепторларға әсер етушілер): пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), тимолол (офтан)
| Адренергиялық синапсқа әсер ететін дәрілер.
I. Адреномиметиктер: 1) α- және β-адреномиметиктер: эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) - медиатор ретінде α- және β-адренорецепторларға, дәрі ретінде - α-адренорецепторларға әсер етеді, 2) α-адреномиметиктер: фенилэфрин (мезатон), клонидин (клофелин), нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин), 3) β-адреномиметиктер: а) селективті емес, β1-2–адренорецепторларға әсер етушілер: изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент, астмопент) б) селективті (β2-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), сальметерол, в) селективті (β1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): добутамин (добутрекс). II. Адреноблокаторлар (адренорецепторларын тежегіштер): 1) α-адреноблокаторлар: а) селективті емес (α1-2-адренорецепторларға әсер етушілер): фентоламин, ницерголин (сермион), б) селективті (α1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): празозин, доксазозин (кардура), тамсулозин (омник), 2) β - адреноблокаторлар: а) селективті емес (β1-2-адренорецепторларға әсер етушілер): пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), тимолол (офтан) – көзге тамшы; б) селективті (β1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер немесе кардиоселективті): метопролол, атенолол, бисопролол, небиволол, 3) α- және β-адреноблокаторлар (α- және β-адренорецепторларын тежегіштер), β1, 2,- және α1-адренорецепторларына әсер етушілер: лабеталол, карведилол. III. Симпатомиметиктер (тікелей емес адреномиметиктер): эфедрин IV. Симпатолитиктер (тікелей емес адреноблокаторлар): резерпин, октадин. а, В-адреномиметиктер Эпинефрин (адреналин). Әсер ету механизмі: а- және В-адренорецепторларға тікелей қоздырушы әсер етеді, сондықтан ол тікелей адреномиметик. Дәрінің рецептормен кешен түзуі симпатикалық нерв жүйесімен иннервацияланатын тіндердің немесе ағзалардың белсенділігін арттырады. альфа-адренорецепторларды стимуляциялағанда байқалатын әсерлер: Адреналинді көктамырға енгізген кезде әсері бірден иненің ұшынан басталады, бірақ қысқа мерзімді, 5 минутқа ғана созылады. Көптеген қантамырларды тарылтады, АҚ жоғарылайды. Көз қарашығын кеңейтеді (мидриаз). Көкбауыр капсуласын жиырады, нәтижесінде қанға көп мөлшерде эритроциттер бөлінеді. Бұл кернеу реакциясы кезінде қорғаныштық сипат береді, мысалы, гипоксия және қансырау кезінде. Бета-адренорецепторларды стимуляциялағанда байқалатын әсерлер: Жүректің В1-адренорецепторларын қоздырып, адреналин жүректің 4 қызметін белсендіреді: жүректің жиырылу күшін жоғарылатады; жүректің жиырылу жиілігін күшейтеді; өткізгіштікті жақсартады; автоматозмді күшейтеді. Нәтижесінде жүректің соққысы және минуттық көлемі жоғарылайды. Осыған байланысты миокардтың метаболизмі және оның оттегіні тұтынуы жоғарылайды да жүрек жұмысының тиімділігі төмендейді. Жүрек үнемсіз жұмыс істейді. В2-адренорецепторларды қоздырып, бронхоспазм кезінде бронхыларды кеңейтеді; тәждік қантамырларды, өкпенің, қаңқа бұлшықеттердің және мидын қантамырларын кеңейтеді. Сонымен қатар, эпинефрин адренорецепторларды қоздырып, әртүрлі метаболизмдік өзгерістер туындату мүмкін. Гликогенолизді стимуляциялайды (гликогеннің ыдырау), ал ол қандағы қанттың мөлшерінің жоғарылауына (гипергликемия), майлардың ыдырауына (липолиз) себеп болады. Адреналиннің ОНЖ-ға әлсіз қоздырушы әсері бар. Қолдануға көрсетімдер: •Шокка қарсы: қантамырлардың тонусы жоғарылатады және жүрекке тікелей белсендіргіш әсеретеді. •Аллергияға қарсы (анафилаксиялық шок, аллергиялық генезді бронхоспазм). • Жансыздандырушы әсерін күшейту үшін және препараттын егкен жерден сіңірілуін (уыттылығын) төмендету үшін жергілікті анестетиктердің ерітіндісіне қосып тағайындайды. • Жүректің жұмысы тоқтаған кезде тікелей жүрекке енгізіледі. Жүректің өткізгіштігінің ауыр тежелулерінде. Бронхоспазмды жою үшін. Жанама әсерлері: жеңіл мазасыздық, тремор, қозу, өкпе ісіну. Эпинефринді көктамырға енгізген кезде қарыншалық фибрилляция дамуы мүмкін. Миокардты эпинефринге сенсибилизациялайтын басқа дәрілермен (наркоз туғызытын препараттар, мысалы: фторотан, циклопропан) қолданғанда аритмиялар аса қауіпті болады. 14. - адренорецепторларды белсендіретін заттар. Негізгі фармакологиялық әсерлері. Қолдану көрсетіштері. Норэпинефрин мен мезатонның салыстырмалы сипаттамалары. 2) α-адреномиметиктер: фенилэфрин (мезатон), клонидин (клофелин), нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин),
15. b-адреномиметиктер. Селективті және селективті емес -адреномиметиктерге бөлінуі. Изадриннің фармакокинетикасы және фармакодинамикасының ерекшіліктері. b- адреномиметиктерді қолдану көрсеткіштері. Жатырдың тонусына әсер етуі. β-адреномиметиктер: а) селективті емес, β1-2–адренорецепторларға әсер етушілер: изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент, астмопент) б) селективті (β2-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), сальметерол, в) селективті (β1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): добутамин (добутрекс). Фенилалкиламиндер туындысының 3-адреномиметигінің бірі болып изадрин (изопреналин гидрохлориді, изупрел) табылады. В-адренорецепторларға тікелей ынталандырғыш әсер көрсетеді. Изадрин В1-, В-2, В3-адренорецепторларды қоздырады. Оның негізгі қасиеттері жүрекке және тегіс бұлшық еттерге әсеріне байланысты. Изадрин жүректің -адренорецепторларын ынталандыра отырып жүрек жиырылуының күші мен жиілігін жоғарылатады. Систолалық қысым бұл кезде жоғарылайды. Сонымен бірге препарат тамырлардың В2-адренорецепторларын қоздырады (әсіресе қаңқа бұлшық еттерінің тамырлары). Мұнда диастолалық қысым төмендейді. Орташа артериялық қысым да төмендейді. Изадрин атриовентрикулярлық өткізулерді жеңілдетеді, жүректің автоматизмін жоғарылатады. Ол бронхтардың тонусын тиімді төмендетеді (ингаляция кезінде 1 сағатқа сақталатын бронхолитикалық әсерді жылдам шақырады), асқазан- ішек жолдары бұлшық еттерінің тонусын төмендетеді, сонымен қатар В-адренорецепторлары бар басқа да тегіс бұлшық еттерді босаңсытады. Изадрин ОЖЖ-сін ынталандырады. Зат алмасуға адреналин секілді әсер етеді, бірақ гипергликемия мұнда аз байқалады. Изадрин бронхоспазмдарда (аэрозоль түрінде ингаляциялық жолмен енгізеді), сондай-ақатриовентрикулярлық тежелулерде (сублингвалды түрде) қолданылады. Жатырдың тонусын босаңсытады. Қолдануға көрсетімдер: бронх демікпесінде, бронхит кезінде бронхоспазмды тоқтату үшін; жүрек блокадаларында, әсіресе AV-түйіннің блокадасында. 16. -b адреноблокаторлар. Қолдануға болатын көрсеткіштері. Кері әсерлері. α- және β-адреноблокаторлар (α- және β-адренорецепторларын тежегіштер), β1, 2,- және α1-адренорецепторларына әсер етушілер: лабеталол, карведилол. Лабеталол β1 - және β2-адренергиялық рецепторларды және аз дәрежеде α1 - адренергиялық рецепторларды блоктайды. α1 -адренергиялық рецепторлардың блокадасы нәтижесінде перифериялық тамырлардың кеңеюі және жалпы перифериялық қарсылықтың төмендеуі байқалады. Жүректің β1-адренергиялық рецепторларының блокадасы нәтижесінде жүрек соғу жиілігі мен күші төмендейді. Осылайша, лабеталол α-адреноблокаторлардан айырмашылығы тахикардия тудырмай қан қысымын төмендетеді. Карведилол α1-адренергиялық рецепторларға қарағанда β1- және β2-адренергиялық рецепторларды көбірек (10-100 есе) блоктайды. Лабеталолмен салыстырғанда гипертензияға қарсы әсері ұзағырақ. Сонымен қатар, ол антиоксиданттық қасиеттерге ие. Қолдану көрсеткіштері: артериялық гипертензия, гипертониялық аурулар, жүректің тәждік аурулары, созылмалы жүрек жетіспеушілігі, стенокардия, Кері әсерлері: бастың айналуы, бастың ауруы, бронохоспазм, шаршағыштық, тері реакциялары және т.б. 17. -адреноблокаторлар. Фентоламиннің негізгі фармакологиялық әсерлері. Празозиннің фентоламиннен айырмашылығы. Кері әсерлері. Қолдануға болатын көрсеткіштері. α-адреноблокаторлар: а) селективті емес (α1-2-адренорецепторларға әсер етушілер): фентоламин, ницерголин (сермион), б) селективті (α1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер): празозин, доксазозин (кардура), тамсулозин (омник) Фентоламин тамырлардың α1- және α2-адренергиялық рецепторларын блоктайтындықтан, ол айқын қан тамырларын кеңейтетін әсерге ие, бұл артериялық және веноздық қысымның төмендеуіне әкеледі. Қан қысымының төмендеуіне байланысты рефлекторлық тахикардия пайда болуы мүмкін. Фентоламин тамырлардың α1- және α2 адренорецепторларын блоктайтындықтан, бүйрек үсті безінің миының ісігі – феохромоцитомада айқын гипотензиялық әсер етеді. Ісік қанға көп мөлшерде адреналин мен норадреналин шығарады, бұл қан қысымының жоғарылауына, тахикардияға және аритмияға әкеледі. Асқазан-ішек жолдарының моторикасын жоғарлатады, асқазан бездерінің секрециясын күшейтеді. Празозиннің фентоламиннен айырмашылығы, селективті, яғни α1-адренорецепторларға айрықша әсер етеді. Ал, фенталомин α1-2-адренорецепторларға бірдей әсер етеді. α1-адреноблокаторлық қасиеті бойынша празозин фентоламиннен 10 есе күшті. Празозиннің негізгі әсері- артериялық қысымды төмендету. Бұл әсер артериялық және аз мөлшерде веналық тамырлардың тонусын төмендетіп, веналық қайта оралу және жүректің жұмысын төмендетуіне байланысты. Жүрек жиырылуының жиілігі аз өзгереді. Фентоламинге (ол көктамырға енгізгенде 10-15мин кейін) қарағанда празозин 30-60 мин кейін әсері басталады, 6-8 сағатқа дейін сақталады. Жанама әсерлері: ортостатикалық гипотензия, тахикардия, бас айналу, терінің қызаруы, мұрынның бітелуі (мұрынның шырышты қабығының вазодиляциясы мен ісінуіне байланысты), артериялық гипотензия, аритмия, бас ауруы, ұйқысыздық, әлсіздік, жүрек айну, жүрек соғуы (рефлекторлық тахикардия), жиі зәр шығару (уретра мен қуық мойынының тонусының төмендеуіне байланысты). Қолдануға болатын көрсеткіштері: перифериялық тамырлардың спазмы (синдром Рейно), артериялық гипертензия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (комбинирленген терапия бөлігі ретінде), феохромоцитома, қуық асты безінің гиперплазиясы 18. b-адреноблокаторлар. Фармакологиялық әсерлерінің даму механизмі. Қолдануға болатын көрсеткіштері. Кері әсерлері. Селективті және селективті емес b-адреноблокаторларға бөлінуі. Фармакологиялық әсерлері: Антиаритмиялық әсері: B1-адренорецепторларды тежеп, миокардтың жиырылуын төмендетеді, автоматизм тежейді, жүрекше-қарыншалық өткізгіштікті баяулатады, қозуды әлсіретеді. Нәтижесінде жүректің жиырылу жиілігі төмендеп, оның ритмі қалыпқа келеді. Антиангиналық әсер: жүрек жұмысының төмендеуіне байланысты миокардтың оттегіге қажеттілігі төмендейді және стенокардиямен ауыратын науқастарда физикалық жүктемелерге төзімділік қабілетін жоғарылатады, сондықтан ұстамалардың жиілігі азаяды. Антигипертензиялық әсер: жүректің насостық қызметінің және шығарымының төмендеуі артериялық қысымның тұрақты төмендеуіне алып келеді. Сонымен қатар препараттың ренин белсенділігін төмендету (рениннің бөлінуі тежеледі) қасиеті антигипертензиялық әсердің байқалуына себебін тигізеді, осылайша орталықты антигипертензивті әсер көрсетеді. Қолдануға көрсетілімдері: стенокардия, жүрекшелік тахиартмиялар, гипертониялық аурулар (бета-адреноблокаторларды ұзақ уақыт қолданған кезде АҚ төмендеуі тұрақты болады), ашық бұрышты глаукома, адреномиметиктермен шақырылған аритмия. Кері әселері: бронх демікпесімен ауыратын науқастарда бета-адренорецепторлардың тежелуі бронхоспазм ұстамасын тудыруы мүмкін; жүректің блокадасы, препаратты кенеттен тоқтатқан кезде миокард инфарктісі дамуы мүмкін, бастың ауруы, шаршағыштық, ұйқының бұзылуы. β - адреноблокаторлар: а) селективті емес (β1-2-адренорецепторларға әсер етушілер): пропранолол (анаприлин), окспренолол (тразикор), тимолол (офтан) – көзге тамшы; б) селективті (β1-адренорецепторларға айрықша әсер етушілер немесе кардиоселективті): метопролол, атенолол, бисопролол, небиволол. 19. Симпатомиметиктер (эфедрин гидрохлориді). Әсер ету механизмі. Негізгі фармакологиялық әсерлері. Эпинефриннен айырмашылығы. Кері әсерлері, қолдануға болатын көрсеткіштері. Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) – таблетка 0,025; 5% - 1 мл ерітіндісі, ампулада. - эфедра алкалоиды. Ол тікелей емес β и α адреномиметик, өйткені әсері пресинаптикалық. Эфедрин пресинаптикалық мембранадан норадреналиннің шығуына ықпал жасап, концентрациясын синаптикалық саңылауда жоғарлатады, сонымен қатар нейрональді әкету жолын тежейді. Бірақ адреналинмен салыстырғанда • әсері баяу басталады, бірақ ұзаққа созылады, өйткені МАО және КОМТ ферменттерімен ыдырамайды; • белсенділігі төмен, қайта еңгізілген жағыдайда норадреналин қорының азаюынан бейімділік тез туады; • альфа-адренорецепторларын төмендеу қоздырады, сондықтан АҚ кемдеу жоғарлатады; • ГЭБ жақсы өтеді. Дағдылану және құмарлық шақыруы мүмкін. • норадреналинмен адреналинге қарағанда АІЖ эфедрин ыдырамайды, сондықтан ауыз қуысы арқылы да қабылдауға болады. Эфедриннің қолдану көрсеткіштері: • бронхолитик ретінде (демікпе кезінде); • созылмалы гипотония кезінде АҚ жоғарлату үшін; • АV-блокада кезінде ; • көз қарашығын кеңейту үшін; • ринит (жергілікті мұрын тамырларын тарылтады); • психиатрияда нарколепсиямен ауыратын науқастарды емдеу үшін (жоғары дәрежедегі ұйқышылдықпен және апатиямен сипатталатын ерекше психикалық жағдай); • ұйықтатқыш және наркотикалық заттармен, яғни ОЖЖ тежейтін заттармен уланған кезде қолданады ОЖЖ қоздырғыш әсер көрсетуіне байланысты ұйқысыздық шақыратын болғандықтан түнге қарай еңгізуге болмайды. Эфедриннің жағымсыз әсерлері: • қан қысымының жоғарылауы • жүректің қатты соғуы, тахикардия • стенокардия ұстамалары • бас ауыруы • тремор. • қозу, сана сезімнің бұзылуы • ұйқының бұзылуы • психоз, галлюцинациялар • депрессия • эфедринді 10-30 минуттан кейін қайталап еңгізсе тахифилаксия дамиды, яғни жауап қайтару дәрежесінің төмеңдеуі болады. Бұл норадреналин қорының жылдам төмеңдеуіне байланысты. • дәріге тәуелділік (психикалық). жүктеу/скачать 333,1 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|