Клинические дисциплины chapter clinical disciplines акушерство и гинекология obstetrics and gynecology

 

 

557

 

 

2-әдісінде  Тропонин  маркерлерінің  лабораториялық  әдісін 

ЖКС жедел қолдану. (3 суретті қараңыз) 

 Негізгі көрсеткіштерін кестеде көрсеттік. (1 кесте) 

Миокард инфакті диагностикасында тропонин 

Тропонин кардиомаркер ретінде 

 

 

 

Сурет 1 - T сегментінің көтерілуінсіз жүретін МИ 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Сурет 2 - ST сегментінің көтерілуімен жүретін  Миокард инфаркты 

 

 

3-сурет Кешенді тропонин 

 

 

 

558

 

Тропонин-актин  және  миозин  бұлшық  ет  жіпшелерінің    бір 

біріне 

айқасуға 

мүмкіндік  беретін 

 

белок 

болып 

табылады.Саркомерде  тропониннің  белокты  молекулалары 

3  біріккен  бірліктен  тұратын  комплекстен  тұрады  2:1:1 

қатынаста:тропонин 

Т,тропонин 

С,тропонин 

І  

(молекулярлы  салмағы  39,7  кД)  тропонин  комплексінің 

тропомиозин жіпшелерімен байланысын қамтамасыз етеді. 

Тропонин  Т  және  тропонин  І  жүрек  тропониндері  деген 

аттары 

бар.Ишемиялық 

немесе 

кез-келген 

миокард 

жасушасының  бұзылысында  тропонинді  комплекс  бөлініп 

,содан 

кейін 

тропонин 

молекулалары 

қанға 

түседі.Жағдайдан  3-4  сағат  өткен  соң  қандағы  тропонинді 

жаңа лабораторлы жүйелер көмегімен өлшеуге болады. [4]  

Қалыпты  тропонин I 

Жедел миокард инфартісін жоққа шығару үшін 

шекаралық концентрация 

0,5 

мкг/л 

Жедел миокард инфарктісі кезіндегі шекаралық 

концентрация   

2,0 

мкг/л 

 

Қалыпты тропонин T 

Жедел миокард инфарктісі жоққа шығарылады 

(диагностика ұстамадан 3-8 сағат өткеннен кейін) 

< 0.4 

мкг/л 

Инфаркт жоққа шығарылмайды немесе миокард 

ауруы (ары қарай диагностика жүргізу керек) 

0,4-2,3 

мкг/л 

Миокард  инфаркты 

> 2.3 

мкг/л 

 

Тропонин  Т-ның  қандағы  максимальды  концентрациясы 

инфарктан  12-96  сағаттан  кейін  байқалады.  Тұрақты  емес 

стенокардиямен науқастар қанында жүрек тропониндерінің 

жоғары  концентрациясы  болса,жүрек  тоқтауы  немесе 

миокард  инфарктісінен  өлімге  ұшырауы  қаупі  басқаларға 

қарағанда 

жоғары 

болады. 

Бүгінгі 

күнде 

миокард  

инфарктісінің диагностикасында тропонинді анықтау өзекті 

мәселелердің бірі  болып табылады. 

Біз  соңғы  кезде  кеңінен    қолданыла  бастаған  Ксарелтон 

дәрілік  затын    науқастарға  қолдану  нәтижесін  төменде 

көрсеттік. 

Күн  сайын  2рет  Ксарелтонаны  (Ривароксабан)  2,5мг 

дозасында  антиагрегантты  терапиямен  ,кешенді  түрде 

қолдану  атеротромболикалық  жағдайдың  профилактикасы 

және  антиагреганттарды  жеке  өзін  қолдануға  қарағанда 

тиімді. [5]  

ДДҰ  ұйғарымы  бойынша  медицинада  қолдануға  нұсқау 

берілген,  сонымен  катар  Қазақстанда  тіркелген  дәрілердің 

бірі болып табылады.Ксарелто антикоагулянт көктамырлық  

артериалды  тромболикалық    кезеңдерде  колданумен  қатар 

,венозды  тромбоэмболияның  біріншілік  және  екіншілік 

профилактикасы  ретінде,тромбоздарды  емдеу  кезінде  және 

жіті 

коронарлы 

синдромнан 

кейін 

екіншілік 

профилактикасы  кезінде  жиі  қолданылады.    Европалық 

кардиологтар  ассоциациясының  ESC-European  Society  of 

Cardiology)    жаңа  тағайындаулары  КТ  ангиография  жоғары 

сезімтал талдау тропонин әдісі, клопидогрель  дәрілік затын  

ST  сегментінің  көтерілуінсіз  жүретін  жедел  коронарлы 

синдромы 

бар 

науқастарды 

жүргізетін 

Европалық 

тағайындауларда  алдыңғы    2007  жылғы  нұсқаулық    (ESC) 

2011 жылы қайта жаңартылды [6]  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Сурет 4 - Ксарептотаны (ривароксабан) 

 

 Европалық  комиссия  Bayer  Healthcare  компаниясымен 

өндірілетін  ішуге  арналған    антикоагулянт  Ксарептотаны 

(ривароксабан)  күніне  2  рет  2,5мг  дозасында  стандартты 

антиагрегантты  терапиямен  қоса,    қарт  науқастарда 

миокард 

зақымдануында 

атеротромболикалық 

жағдайларда  профилактика  ретінде  қолдануға  нұсқау 

берілді. 

Ривароксабан 

 

миокард 

зақымдануында 

маркерлердің 

көтерілуімен 

жүретін 

жіті 

коронарлы 

синдромды  басынан  өткізген  науқастарда  ішуге  арналған 

антикоагулянт болып табылады. 

Жіті  коронарлы  синдромның  рецидивінің  себебі  болатын 

артериалды  тромбтар      екі    механизм  нәтижесінде  пайда 

болады:тромбоциттер 

белсендірілуі 

 

және 

тромбин 

түзілуі.Стандартты 

антиагрегантты 

терапия 

тек 

тромбоцитарлы тромбы түзілуді белсендіреді. Ривароксабан 

тромбин түзетін активатор – Ха факторға әсер етеді. [7]  

Жіті коронарлы синдромнан кейін тромбиннің мөлшері ұзақ 

уақыт  бойы  жоғарылаған  күйде  болады,сол  үшін  науқастар 

қауіп тобында жатады . ATLASACS 2-TIMI 51 нұсқаулығында 

көрсетілгендей  науқастарда  ривароксабанның  аз  дозасын 

антиагреганттармен  қоса  емдеу  тромбы  түзілудің  екі 

механизміне де оң әсер етеді,соның нәтижесінде ұзақ уақыт 

қорғаныс  пайда  болады,сонымен  қатар  өлім  көрсеткіші  де 

азаяды  –  осылайша  Гарвард  медициналық  мектебінің 

PERFUSE 

ATLASACS 

 

қоғамы 

 

шешім 

қабылдады. 

Ксарептонды 

қолдану 

көрсеткіші 

екіншілік 

атеротромболикалық  даму  қаупі  бар  науқастарға    өте 

манызды. [8]  

Заманауи  емдеу  әдісінде  кардиологтар  Ксарептонды 

жүрекшелердің 

фибрилляциясымен 

жүретін 

инсульт 

профилактикасында  кеңінен  қолдануда.  Ривароксабанның 

осы  жағдайларда  қолданылуға  рұқсат  берілуі  15500  науқас 

қатысқан  ATLASACS  2-TIMI  51  III  кезеңінде  зерттеуінен 

алынған  маңызды  клиникалық  мәліметтерге  сүйенеді. 

Зерттеуде  ривароксабанның  2,5  мг-мын  күніне  2  рет 

стандартты 

антиагрегантты 

терапиямен 

қоса 

тағайындалуы,тек  стандартты  антиагрегантты  терапияны 

қолдануға қарағанда тиімділігі  жоғары.  [9]  

 

 

559

 

 

Европалық  қоғамының  2012  жылғы  кардиологтарының 

ұсыныстары  бойынша,  ATLASACS  2-TIMI  51  клиникалық 

зерттеулердің 

нәтижесіне 

байланысты 

миокард 

инфактының  ST  жоғарылауымен  жүретін,қан  кетудің 

төменгі  қауіптілігімен  және  антиагрегантты  терапияны 

клопидогрельмен  алатын  науқастарда  ривароксабаннын 

2,5мг  күніне 2 рет қолдану ұсынылады. 

Қорытынды: 

1-ЖКС-ның  даму  механизмі  тромбы  түзілу  факторлары 

сонымен қатар  диагностика қою заманауи әдістеріне талдау 

берілді. 

2-Заманауи  дәрілік  затты  (  Ксарептотан)  инновациялық 

әдіспен қолдану әдістері сипатталып нұсқау берілді. 

 

 

 

 

ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ 

1

 

Абсеитова С.Р. диагностики и лечения острого коронарного синдрома. Методические рекомендации. - Астана: 2012. - 29-32 с. 

2

 

Руководство Европейского общества кардиологов по лечению острого инфаркта миокарда с повышением сегмента. 2012. -  22-

27 с. 

3

 

.Хафизов  Р.Р.,  Загидуллин  Б.И.,  Травникова  Е.О.  и  др.  Перспективы  применения  новых  биомаркеров  в  диагностике  

острого  коронарного  синдрома.//Практическая  медицина. -  2012.  -  №  60. -С.  89-92. 

4

 

Cohen P.C., Parry A.G. et al. Combination antithrombotic therapy in unstable rest angina and non-Q- wave infarction in nonprior aspirin 

users. Primary end points analysis from the ATACS trial. Antithrombotic Therapy in Acute Coronary Syndromes Research Group // 

Circulation. 1994. - № 89. - Р. 81-88 

5

 

Theroux P., Quimet H., McCans J., Latour J.G., Joly P., Levy G., Pelletier E., Juneau M., Stasiak J., deGuise P., Pelletier G.B., Rinzler D., Waters 

D.D. Aspirin, heparin, or both to treat acute unstable angina // N Engl J Med. 2001. – №319. - Р 1105-1111. 

6

 

 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of the non-ST-segment elevation acute coronary syndromes // Eur Heart J. 2007. - №28. 

- Р 1598-1660. 

7

 

Cardiac panel for rapid quantification of CK-MB, myoglobin and troponin I. Product insert. 2004. – С.191-196 

8

 

Myocardial infarction redefined - a consensus document of the Joint European Society of Cardiology/American College of Cardiology 

Committee for the redefinition of myocardial infarction // Eur. Heart J. 2011. - V. 21.- P. 1502-1513. 

9

 

Гинзбург Л.М., Шевченко  А.О.,  Шевченко  О.П. анализ  клинической  эффективности  биомаркеров  у  больных  острым  

коронарным  синдромом // Терапевт  вестник. - 2012. - №7. - С. 4-12. 

 

 

 

 

Қ. КУНАНБАЙ., Д.А. ДӘУЛЕТБАЕВ, М.А. МОЛДАХАНОВА  

Казахский Национальный Университет им. С. Д. Асфендиярова 

Кафедра клинической фармакологии и фармакотерапии 

 

СОВРЕМЕННАЯ ИННОВАЦИОННАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ОСТРЫЙ КОРОНАРНЫЙ СИНДРОМ СЕРДЦЕ 

 

Резюме: Острый коронарный синдром (ОКС) - общее обозначение для инфаркта миокарда (ИМ) с зубцом Q (крупноочагового), ИМ 

без зубца Q (мелкоочагового), нестабильной стенокардии. 

Выбор терапии осуществляется на основании состояния сегмента ST на ЭКГ - при ОКС с подъемами ST показано применение 

экстренного лечения, направленного на реканализации коронарной артерии, при ОКС без подъемов сегмента ST оно не показано. 

Статья описывает современные и инновационные  методики лечения синдрома острой коронарной недостаточности. 

Ключевые слова: лечение; коронарная болезнь сердца; острый коронарный синдром; нестабильная стенокардия;, ксарептон ; 

тропонин; гепарин; вторичная профилактика. 

 

 

 

 

K. KUNANBAI., D.A. DAYLETBAYEV, M.A. MOLDAKHANOVA  

Kazakh National Medical Univercity named after S. D. Asfendiyarov 

 

MODERN INNOVATIVE PHARMACOTHERAPY ACUTE CORONARY SYNDROME OF HEART 

 

Resume: The acute Coronary Syndrome (ACS) - the general designation for the myocardial infarction (MI) with a tooth of Q 

(krupnoochagovy), IT without tooth of Q (melkoochagovy), unstable stenocardia. 

The choice of therapy is carried out on the basis of a condition of the ST segment on an electrocardiogram - at Construction Department with 

raising of ST application of the emergency treatment directed on rekanalization of a coronary artery is shown, at Construction Department 

without raising of the ST segment it isn't shown. 

Article describes modern and innovative techniques of treatment of a syndrome of sharp coronary insufficiency. 

Keywords: treatment; coronary heart trouble; sharp coronary syndrome; unstable stenocardia;ksarepton;,tropanin; heparin 

unfractionated; secondary prevention. 

 

 

 

 

560

 

УДK 615.03;615.1/.3 

М.Г. ЖУМАТОВА, А.Ж. ИЛЬМАЛИЕВА, А.К. КАЙРБЕКОВ  

КазНМУ, кафедра клинической фармакологии, кафедра эндокринологии 

Модуль «Фармацевт-аналитик» 

 

СОВРЕМЕННЫЕ СРЕДСТВА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 

 

В  настоящее  время  в  мире  повышаются  требования  к  разработке  новых  систем  доставки  лекарственных  средств  в  организм 

человека. Современные способы введения препаратов разрабатываются, прежде всего, для усиления терапевтической активности 

лекарственного средства и максимального снижения его побочных эффектов. Большое значение в этом вопросе  в последние годы 

придают  разработке  нанотехнологий,  как  современных,  инновационных  методов,  способствующих  решению  многих  проблем  в 

лечении пациентов. Статья посвящена рассмотрению различных нанотехнологических систем доставки лекарственных средств. 

Ключевые слова: Системы доставки лекарственных средств, нанотехнологии. 

 

Нанотехнологии  считаются  технологиями,  расширяющих 

возможности  лекарственной  терапии  на  уровне  молекул  и 

атомов. 

Наноматериалы 

- 

материалы, 

содержащие 

структурные  элементы,  размеры  которых  в  одном  из 

измерений  не  превышают  100  нм.  Нанотехнологии  –  это 

передовые,  современные  технологии.  Ричард  Фейнман 

впервые  ввел  понятие  нанотехнологии,  как  будущего 

направления научных исследований (1). 

В  начале  70-х  годов  появляются  предпосылки  для 

возникновения  новых  управляемых  способов  доставки 

лекарственных препаратов в заранее определенные группы 

клеток  организма,  с  заранее  предопределенным    временем 

доставки  (2,3).    Целевая  доставка  лекарства  в  пораженные 

ткани,  например  опухолевые,  резко  снижала  бы  их 

нежелательные 

побочные 

эффекты. 

Были 

созданы 

различные  препараты  (в  том  числе  белковой  структуры), 

которые 

воздействовали 

на 

больные 

ткани 

на 

патофизиологическом уровне, быстро выявляли патологию 

и  воздействовали  на  клетки  непосредственно  на  месте, 

оказывая  щадящий  эффект  на  физиологически  здоровые 

клетки и ткани. Исследовательские группы  использовали в 

разработках    наноструктур  синтетические  и  смешанные 

биоматериалы в масштабе микро- и наночастиц (4). Одними 

из новых наноструктур стали неорганические наночастицы, 

значительно  отличавшиеся  по  химическим,  биологическим 

и  физическим  свойствам  от  ранее  известных  препаратов. 

Они содержали в структуре оксид металла или композиции 

металлов и имели масштаб в нанометровом диапазоне. 

Существует много методов подготовки синтеза наночастиц 

в 

производственном 

масштабе, 

значительно 

различающихся  в  зависимости  от  создавших  их    научно-

исследовательских  институтов.  Наиболее  традиционным 

методом  является  золь-гелевый  способ,  который  включает 

приготовление 

раствора 

неорганического 

предшественника 

наноструктур 

и 

последующее 

контролирование 

роста 

частиц 

при 

определенных 

температурных  условиях  и  значениях  pH  среды  (5). 

Наиболее 

часто 

используемыми 

неорганическими 

предшественниками являются не только соли металлов, но 

и  галогениды  металлов,  алкоксиды,  а  также  оксиды 

металлов,  синтезируемые  путем  реакции  гидролиза  и 

реакции  конденсации  в  зависимости  от  видов  металлов. 

Использование 

минерализаторов 

позволяет 

контролировать 

скорость 

реакции 

гидролиза 

и 

конденсации и последующего роста наноструктур.  

Существует  также  способ  получения  наночастиц  путем 

процесса 

создания 

микроэмульсии. 

Микроэмульсии 

создавались  для  синтеза  наночастиц  металлов,  а  также 

магнитных  и  сверхпроводящих  наночастиц  (6).  Техника 

получения  микроэмульсии  проста  и  при  ее  проведении 

используется  недорогое  оборудование.  Это  приводит  к 

большому  выходу  наночастиц  с  однородными  размерами. 

Среди 

неорганических 

наночастиц 

интересными 

свойствами  обладают  также  мезопористые  наночастицы 

диоксида  кремния.  Однако  многие  исследователи  считают, 

что долговременные эффекты применения неорганических 

наночастиц необходимо подробно изучать. Исследователям 

предстоит 

определить, 

не 

возникают 

ли 

при 

долговременном 

использовании 

неорганических 

наночастиц  процессы  воспаления,  канцерогенеза,  имунных 

повреждений (7). 

Большое 

внимание 

исследователей 

привлекают 

металлические  наночастицы.  В  основном  использовались 

нанобиоконъюгаты, 

которые 

приобрели 

широкую 

популярность  после открытия  Фальком и  Тейлором  в  1989 

году  макировки  наночастиц  золотом.  Металлические 

наночастицы  использовались  для  решения  различных 

биомедицинских  задач,  например  при    электронной 

микроскопии  для  визуализации  компонентов  клетки, 

изучении  способов  доставки  лекарственных  препаратов 

(белков,  пептидов,  ДНК  плазмидов  и  др.),  а  также  для 

различных  диагностических  и  терапевтических  процессов 

(8,9). 

Большой  интерес  исследователей  вызвали  оптические  и 

электронные  свойства  золота  и  серебра.  Эти    металлы 

применялись  как  химические  сенсоры  при  присоединении 

их  к  афинным  лигандам,  например,  когда    наночастицы 

золота 

конъюгировали 

со 

специальными 

олигонуклеотидами и впоследствие возникшее соединение 

становилось 

чувствительным 

к 

ДНК. 

Гибридные 

наноструктуры с золотом являлись  активными элементами 

при 

проведении 

многих 

 

анализов, 

при 

работе 

биосенсорных    систем  и  генных  способов  доставки 

лекарств, 

а 

также 

были 

элементами 

 

лазерной  

конфокальной  микроскопии,  диагностических  препаратов 

(10).  

Серебряные  наночастицы  часто  использовались  для  

предотвращения  атак  различных    микроорганизмов, 

особенно 

при 

использовании 

протезов, 

катетеров, 

сосудистых  трансплантатов,  а  также  применялись    в 

медицине для снижения риска  инфецирования при ожогах, 

эндопротезировании  и  т.д.  При  этом  использовались 

противомикробные свойства серебра. 

Значительный  интерес  в  медицине  привлекли  магнитные 

наночастицы, 

имевшие 

особенные 

свойства. 

 

Они 

использовались  в  составе  контрастных  веществ  при 

магнитно-резонансной  томографии  в  связи  с уникальными 

магнитными свойствами и способностью функционировать 

на  клеточном  и  молекулярном  уровне.  Магнитные 

наночастицы  применялись  и  при  доставке  лекарственных 

средств (11). 

Большое 

значение 

в 

новых 

 

биотехнологии 

и 

биомедицинских    разработках  имеет  площадь  поверхности 

и  размера  пор  новых  структур.  Для  мезопористых 

материалов кремнезема основа препарат системы доставки, 

биологическая  его  активность  является  важным  фактором 

для  его  возможного  применения.  Мезопористые  системы 

кремнезема  в  лекарственной  терапии  используются 

последние 

10 

лет. 

Они 

обладают 

значительной 

упорядоченной  структурой,  большим  размером  пор, 

стабильностью  структуры    и  большой  поверхностью 

площади  и  что,  самое  главное,    четко  определенными  

свойствами  своих  поверхностей(12).  Указанные  свойства 

прекрасно подходили  для инкапсуляции фармацевтических 

препаратов,  белков и  других  биогенных  молекул.  В  связи с 

этим  мезопористые  материалы    используются    для 

размещения  и  последующей  доставки    множества  молекул 

препаратов.  При приготовлении различных  мезопористых  

структур  были  использованы  такие  материалы,  как  M41S, 

SBA,  МГУ,  и  HMS.  Они  также  применялись  при  доставке 

лекарственныз 

средств. 

Микросферы 

мезопористых 

кремнезема в окне размером бактерии потенциально могут 

 

 

561

 

 

вызвать острый иммунный ответ в естественных условиях. 

Чтобы  обойти  эти  проблемы,  ученые  разработали 

синтетический  подход  к  подготовке  серии  мезопористых  

наночастиц  (МЗН)  .  Диоксид  кремния  имеет  множество 

уникальных  свойств:  перестраиваемый  размер  частиц 

(МЗН)  может быть настроен от 50 до 300 нм, позволяющий 

проведение 

значительно 

более 

легкого 

эндоцитоза 

(поглощения) клетками животных и растений без развития 

выраженной  цитотоксичности.  МЗН  более  устойчив  к 

нагреванию,  изменениям  рН,  механическим    напряжениям, 

и  процессам  гидролиза,  индуцированной  деградации,  по 

сравнению  веществами,  применяемыми  в  качестве  основ 

носителей 

лекарственных 

средств. 

Равномерное 

распределение  размера  пор  МЗН,  диаметром    от  2  до  6  нм, 

позволяет 

регулировать 

нагрузку 

различными 

лекарственными молекулами 

изучить    кинетику  высвобождения  лекарств  в  тканях  с 

высокой  точностью.  МНЗ  в  связи  с  особенной  пористой 

структурой 

идеально 

 

подходит 

для 

доставки 

лекарственных  средств  (13,14).    Иисследования  показали, 

что мезопористые кремнеземы: МЗН  -48, МЗН -41 и SBA-15, 

являются  биологически  активными  материалами  для 

системы  доставки  лекарственного  средства.  Тем  не  менее, 

биосовместимость  в  них  не  так  сильна.  Модификация  с 

диоксидом    кремния,  фосфора,  материалов  или  активных 

компонентов,  таких  как  гидроксиапатит,    существенно 

могут  улучшить биосовместимость препаратов (15,16).   

В  системе  доставки  лекарственных  средств  используются 

также  полимеры,  как  современные    биоматериалы. 

Примерами  могут  быть  такие  полимерные  наноструктуры 

как  дендримеры,  сверхразветвленные    полимеры  и 

полимерные  мицеллы  (17).  Полимеры  должены  быть 

биологически  совместимыми,  т.е.  быть  биологически 

нейтральными,  при  контакте  не  образовывать  вредных 

побочных продуктов (нетоксичных спиртов, кислот, других 

низкомолекулярных 

продуктов). 

Биоразлагаемые 

полимеры    должны  отвечать  очень  важным  требованиям: 

иметь  механическую  прочность,  иметь,  растворимость  в 

различных растворителях, экономически приемлемый срок 

годности,  способность  разлагаться  в  соответствие  с 

биологическими 

процессами, 

например 

процессами 

заживления 

ран, 

химическую 

и 

структурную 

универсальность применения и др. 

Как  средство  доставки  лекарства  применяются  также 

полимерные  наноскопические  мицеллы,  размером  более  

100 нм, которые  представляют собой коллоидные частицы, 

имеющие гидрофобную внутреннюю часть – липидное ядро 

и гидрофильную поверхность  -  оболочку. Для обеспечения 

продолжительной  циркуляции  мицелл  в  кровотоке  были 

предложены  различные  модификации  их  оболочки, 

делающие 

их 

термодинамически 

стабильными 

и 

биосовместимыми 

Лекарственные 

препараты 

и 

контрастные  агенты  могут  либо  помещаться  в  липидное 

ядро  мицеллы,  либо  ковалентно  связываться  с  ее 

поверхностью 

(18). 

Мицеллы, 

например, 

могут 

использоваться  для  парентерального  введения  таких 

препаратов, как амфотерицин В, пропофол и др. 

Мицеллы,  легко  реагирующие  на  стимул,      широко  

исследовались в качестве  потенциальных систем доставки 

лекарственных  средств.  Они  содержат    гидрофильный 

сегмент  и  блок,  реагирующий  на  стимулы.  Последний 

способен 

пройти 

конформационные 

изменения, 

и 

самоорганизоваться  из  блок-сополимеров  в  мицелл-

подобные 

структуры 

с 

гидрофобным 

ядром. 

Эти 

амфифильные  структуры  могут  изолировать  гидрофобные 

сегменты, которые высвобождаются в ответ на изменения в 

окружающей 

среде. 

Например, 

чувствительные 

к 

температуре мицеллы можно получить в результате сборки 

блок-сополимеров,  состоящих  из  термочувствительного 

блока  и  гидрофобного  блока.  Термочувствительность 

сохраняется 

посредством 

внешней 

оболочки 

из 

полимерных  мицелл.  Для  доставки  в  клетки  молекулы 

лекарственного  средства  включаются  в  гидрофобное 

внутреннее  ядро (19). 

В  последние  двадцать  лет  научные    исследования 

дендримеров,   в  качестве  потенциальных  средств  доставки 

лекарств,  является  одними    из  самых  активных  в 

биомедицинской 

и 

фармацевтической 

областях.  

Дендримеры 

- 

это 

макромолекулы 

имеющие  

разветвленную, трехмерную архитектонику  с очень низкой 

полидисперсностью  и  высокой  функциональностью.  По 

этой причине, дендримеры нашли применение в различных 

областях науки (19). 

Дендримеры 

обладают 

 

высокой 

плотностью 

и 

реактивностью    функциональных  групп  на  периферии,  что 

способствует 

быстрому 

изменению 

их 

молекул,  

управляемым 

размером, 

высокие 

способностью 

проникновения  через  клеточную  мембрану,  отсутствием  

иммуногенности и массой других преимуществ (20). 

В  последнее  десятилетие  наиболее  популярным  типом 

наноматериалов 

являются 

углеродные 

нанотрубки, 

находящиеся    на  ранней  стадии  медицинский  разработки, 

но    привлекающие    внимание  представителей  различных 

научных  направлений.  Углеродные  нанотрубки,  впервые 

описанные  Ииджимой  в  1991  г.,  имеющие  размер  в 

нанометрах  длиной и до нескольких сантиметров шириной. 

Существуют  технологии,  позволяющие  сплетать  их  в  нити 

неограниченной 

длины, 

состоящие 

из 

одной 

или 

нескольких  свёрнутых  в  трубку  графеновых  плоскостей, 

заканчивающихся обычно полусферической головкой.  

Углеродные  нанотрубки  -    это  биоматериалы,  которые  

могут  легко  поглощаться  клетками  и  выступать  в  роли 

переносчиков  различных  молекул,  необходимых  для 

лечения  и  диагностики.    Развитие  фундаментальных  и 

прикладных  представлений  об  углеродных  нанотрубках 

уже  в  ближайшие  годы  может  привести  к  кардинальным 

изменениям  биологии,  медицине  и  экологии.  Углеродные 

нанотрубки 

могут 

применяться 

для 

визуализации 

молекулярных,  клеточных  и  тканевых  структур,  создания 

биосенсоров  и  электродов  на  их  основе,  лучевой    и 

фототермическая 

терапии. 

Наиболее 

перспективным 

является  применение  углеродных  нанотрубок  для  целевой 

доставки  разнообразных  лекарственных  средств,  так  как 

они  имеют  свойства  проникать  в  различные  ткани 

организма  и  переносить  большие  дозы  агентов,  оказывая 

терапевтический  и  диагностический  эффекты.  Кроме  того, 

функционализированные 

углеродные 

нанотрубки 

являются 

биодеградируемыми. 

Благодаря 

этим 

преимуществам  нанотрубки  являются  перспективной 

основой  для  систем  целевой  доставки  различных  веществ. 

Химически  модифицированные  нанотрубки  являются 

уникальными  переносчиками  нуклеиновых  кислот.  Их 

использовали  для  направленного  переноса  маленьких 

органических  молекул  (например,  лекарств  от  рака),  как 

платформу  для  направленного  переноса  антибиотиков  и 

для  переноса  белковых  и  углеводных  заменителей, 

разрабатывали  на  их  основе  вакцины.  Связанные  с 

углеродными  нанотрубками  контрастирующие  вещества 

улучшают  визуализацию  клеток,  что  позволяет  выявлять 

новые закономерности развития патологического процесса 

(21,22).  В  связи  с  неясностью  вопроса  биосовместимости  и 

цитотоксичности  углеродных  нанотрубок  возможность  их 

практического применения тормозится.  

Таким образом, будущие  «интеллектуальные»  разработки 

современных  способов  доставки  лекарственных  средств, 

способствуя 

эффективному 

лечению, 

значительно 

повышают качество жизни пациентов. 

жүктеу/скачать 19,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: