Лекарственных

2 3 0
Глава 9
— смешиваться с возможно большим количеством лекарственных 
веществ;
— быть химически и фармакологически индифферентной;
— легко высвобождать лекарственные вещества;
— не обладать раздражающим действием;
— быть устойчивой по отношению к различным факторам внешней 
среды: свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.
Следует отметить, что эффективность суппозиториев как лекар­
ственной формы в большей мере определяет характер используемой 
основы.
9.2.1. ЛИПОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ
В настоящее время липофильные (гидрофобные) основы наиболее 
распространены в аптечном производстве суппозиториев. К этой груп­
пе основ относят жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы 
с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. 
Наиболее известные липофильные основы: масло какао, основы типа 
витепсол (имхаузен), массупол, монолен, лазупол, ГХМ 5Т. Все они 
характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими 
свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные 
вещества.
Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в 
воде основам:
— низкая температура плавления (не выше 37 °С);
— достаточная твердость;
— малый интервал между температурой плавления и застывания;
— достаточная вязкость;
— физиологическая индифферентность;
— отсутствие резкого запаха;
— стойкость в процессе хранения;
— отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами;
— способность инкорпорировать жидкости;
— способность полностью плавиться в прямой кишке в течение 
10—15 мин.
Классическая основа этой группы — масло какао.
Масло какао (Oleum Cacao, Bulyrum Cacao) — растительный жир 
плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и 
освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в 
тропиках). В химическом отношении масло какао — смесь глицеридов 
(сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот).

Суппозитории
231
До использования масла какао в качестве основы в древние време­
на применяли суппозитории, сформированные из жиров различных 
животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков.
В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска 
и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекар­
ственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли 
в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. 
Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было исполь­
зовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с тех пор 
является одной из наиболее известных основ в аптечной практике.
Масло какао при комнатной температуре — твердая и хрупкая масса 
светло-желтого цвета со слабым шоколадным запахом и приятным вку­
сом, которая плавится при температуре 31-36 °С, превращаясь в про­
зрачную жидкость. Хранят масло какао в хорошо закрытых жестянках, 
в прохладном, защищенном от света месте.
Преимущества масла какао как основы:
— оно совместимо с большим числом современных лекарственных 
веществ;
— обладает хорошими индифферентными в физиологическом от­
ношении свойствами.
Масло какао имеет ряд недостатков:
— трудно инкорпорирует воду (водные растворы);
— обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения 
меняет температуру плавления, поэтому его используют только 
для ручного формирования или выкатывания суппозиториев.
Кроме того, сравнительно легко наступающая окислительная порча 
продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плав­
ления и застывания масла какао, а также необходимость импорта про­
дукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев.
Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами 
выкатывания, выливания или прессования.
Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем 
получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, 
жироподобными веществами или углеводородными продуктами. 
Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина под назва­
нием бутирол предложен в 1934 г. А.Г. Военным. В настоящее время 
основа бутирол состоит из 50% гидрогенизированных жиров, 20% пара­
фина, 30% масла какао.

жүктеу/скачать 13,42 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: