Фармакологияның даму тарихы. Атақты фармакологтар. Фармокология және фармакопея комитеттері, олардың қызметі. Жаңа дәрілер табу жолдарының принциптері

Фармакологияның даму тарихы. Атақты фармакологтар. Фармокология және фармакопея комитеттері, олардың қызметі. Жаңа дәрілер табу жолдарының принциптері.Фамакологияның тарихы адамзат тарихы сияқты ұзақ. Мыңдаған жылдар бойы дәрілік препараттарды дайындау жіне қолдау эмперикалық жүзеге асты. ХІХ ғ. Басында фармакологиялық зерттеулер тәжірибелерін жануарларға жасауды енгізілуі маңызды оқиға болды. Өткен ғасырдың ортасында Юрий университетінде дүние жүзіндегі ең алғашқы тәжірибелік фармакология зертханасы ұйымдастырылды. Осының бәрі ғылыми фармакологияның қалыптасуына қажетті негіз жасады. Біртіндеп фармакологиялық зертханалардың саны көбейе бастады. Дәрілік заттардың әсер ету механизмін және орнын анықтайтын зерттеулер кең көлемде жүргізіліп, жаңа дәрілер алынды. Қазақстан республикасында фармакология пәнінің өсіп өркендеуіне Академик Т.Ш. Шарманов, И.Р. Курмаганбетов, Р.С. Күзденбаева, профессорлар К. Д. Рахимов, М. Н. Мусин, Д.Д. Муханбетов, Г.М. Пичхадзе, С.К. жауғашев, Н.М. Мавлюдова, Т.М. Мажитов, Т.С. Нургожиндердің елеулі еңбектердің үлесі өте жоғары. Европадағы алғашқы басылымдық фармакопия Италияда ХҮ ғасырда шықты. Одан кейін фармакопия Англияда, Францияда; Ресейде, АҚШ та пайда болды. ХІХ ғ. Басында тазартылған алкалоидтарды бөліп алу және алғашқы органикалық заттардың синтезі біршама алға басу болып табылды. ХІХ ғ. 40- жылдарынан бастап медициналық практикаға алғаш рет наркозға арналған дәрілер ұйықтатқыш дәрі хлоралгидрат, жергілікті жансыздандырушы зат кокаин және бір қатар басқа заттар енгізілді. ХІХ ғ. Басында инфекциялық аурулар химотерапиясының негізгі принциптері жасалды, бұл оның ары қарай дауына әсерін тигізді. Мерезге қарсы алғашқы препарат сальварсан синтезделді.
Рецепторлар туралы түсінік, рецепторлардың түрлері, құрылысы, рецепторлармен дәрілердің байланысу түрлері. Олардың маңызы.Рецептор- ішкі және сыртқы ортаның түрлі әсерлерін қабылдайтын сезім жүйесі талдағыштардың (анализаторлардың) шеткі бөлігі. Рецепторлар денеге әсер етуші тітіркендергіштердің белгілі бір нақты түрін ғана қабылдауға бейімделген. Олар денедегі орналасу орындарына байланысты: экстерорецепторлар және интерорецепторлар болып екіге бөлінеді. Экстерорецепторлар - организмге қоршаған сыртқы ортадан келетін тітіркендіргіш әсерлерін қабылдайды.Оған дәм сезімі, иіс сезімі, сипап сезу, көру, есту және тепе-теңдік сақтау рецепторлары жатады. Интерорецепторлар — ішкі мүшелерде, ұлпаларда, қан және лимфа тамырлары қабырғаларында орналасып, осы мүшелерден келетін тітіркеністерді қабылдайтын сезімтал құрылымдар. Олар организмдегі зат алмасуды қамтамасыз ететін мүшелердің үйлесімді қызмет атқаруын реттейді. Дәрі-дәрмек рецептормен байланысып, молекулярлық байланыс көмегімен «зат-рецептор» қосылысын түзейді.Ковалентті байланыстар – электрондардың жалпы жұбының есебінен екі атомның арасында пайда болады. Олар заттардың қайтарымсыз байланысын қамтамасыз етеді, бірақ бұл байланыс кез-келген дәріге келе бермейді.Ионды байланыс – оған ион-диполді және диполь-диполді байланыстар жақынырақ – электоростатикалық өзара әрекеттер топтар арасында пайда болады. Жасуша мембраналарының электрлі алқабына дәрілік заттар түседі, одан әрі рецепторлармен байланысу үшін қажетті демелген диполдердің түзілуі жүреді.Сутектік байланыстар – бұл сутек атомдары отегінің, азоттың, күкірттің және басқа да атомдармен байланысады, ван-дер-ваальсовтар байланыстары әлсіз, екі кез-келген атомдардың арасында құрылған байланыстар.Дәрі-дәрмектер рецепторлармен қарым-қатынас құрғаннан кейінгі, сол рецептордың қызметтік маңызының реакциясын туғызу «ішкі белсенділік» термині деп аталады. Дәрінің рецепторға аффинитеттігі және қосымша ішкі белсендігі болса, бұны рецептордың агонисті(сәйкестік) дейді. Агонист ретінде препараттың арнамалы рецепторлармен әрекеттескендегі миметикалық әсерінің тұспалдануы, олар оны белсендіреді, рецепторлардың конформациясын өзгертеді, биохимиялық реакциялар нәтижесінде белгілі фармакологиялық ықпалдар туындайды. Мүмкіндігінше ең жоғары ықпалдар туындағанда толық агонистер деп аталады, ал рецепторлармен әрекеттескенде ең аз ықпал туындаса, яғни ең жоғары ішкі белсенділігі болмаса, онда жартылай агонисттер деп аталады.Дәрі рецепторға аффинитеті болып тұрып, бірақ ол рецептормен байланысуға кедергі келтірсе оны антагонистік (қарсыма-қарсы) рецептор деп атайды. Рецептормен байланыса отырып, олар агонисттердің осы рецепторларға әсеріне кедергі жасайды, оларды тежегіш рецепторлар деп атайды. Антагонисттер агонисттердің байланысатын жерінен орын алса және оларды рецептормен байланысуын ығыстырса, бұндай ықпалдар бәсекелестік антагонист деп аталады. Егер антагонист агонисттің байланысатын нысанасы емес жерден орын алса, яғни ішкі белсенділікті реттемейтін, онда ол бәсекелестік емес антагонист деп аталады. Бұл кезде препарат рецепторды белсендіретін қабілеті болады және осы рецептордың түр бөлімін тежейді, онда оны агонист-антагонист деп аталады.